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巴氯芬片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名巴氯芬片
曾用名 
英文名BACLOFEN TABLETS
拼音名BALUFEN PIAN
藥品類別其他
性狀白色或類白色片。
藥理毒理本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、 鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到 抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
藥代動力學據(jù)文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯 芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度 曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。 巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。 巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴 氯芬以原型排出。在72小時內(nèi),攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝 入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產(chǎn)物為β-(P-氯苯)-γ-羥 丁酸,無藥理活性。
適應癥本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣: 1、 多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元 病。 2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
用法用量口服 成人:推薦初始劑量為5mg,每日三次,應逐漸增加劑量,每隔3天增服5mg,直 至所需劑量,但應根據(jù)病人的反應具體調(diào)整劑量。對本品作用敏感的患者初始劑量應為 每日5~10mg,劑量遞增應緩慢。常用劑量為每日30mg至75mg,根據(jù)病情可達每日 100~120mg。 兒童:每日劑量為0.75~2mg/kg體重。對10歲以上兒童,每日最大劑量可達2.5mg/kg 體重。通常治療開始時每次2.5mg,每日4次。大約每隔3天小心增加劑量,直至達到 兒童個體需要量。推薦的每日維持治療量如下: 12個月~2歲兒童:10~20mg。2~6歲兒童:20~30mg。 6~10歲兒童:30~60mg(最大量70mg)。
不良反應不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者,一般為輕微的暫 時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重。 1、 中樞神經(jīng)系統(tǒng):治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用,偶爾出現(xiàn) 口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 2、 神經(jīng)精神病學的表現(xiàn)偶有或罕見報道有:欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無 力、共濟失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與 疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會降低驚厥閾,并引起驚厥發(fā)作,癲癇患者尤應 注意。 3、 胃腸道:偶有輕度的胃腸功能紊亂(便秘、腹瀉)。 4、 心血管系統(tǒng):偶會發(fā)生低血壓、心功能降低。 5、 泌尿生殖系統(tǒng):偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的 表現(xiàn)相區(qū)別。 6、 其他副作用:罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損 害。某些病人對藥物可顯反常的反應而表現(xiàn)為痙攣狀態(tài)加重?赡軙霈F(xiàn)肌張 力過低,使病人更難于行走或照料自己,這種情況通常在調(diào)節(jié)劑量后可緩解(如: 減少日間劑量,可能的話增加夜間劑量)。
禁忌癥以下情況禁用: 1、對本品過敏者。 2、癲癇、帕金森病、風濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者。
注意事項1.潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。 2.本品具鎮(zhèn)靜作用,服藥后駕車或操縱機器應注意。 3.停藥前應逐減減量,以防反跳現(xiàn)象。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠前三個月禁用。哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1、酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可增加本藥的中樞抑制作用,本品與其它作用 于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或酒精合用,可增加鎮(zhèn)靜作用。 2、三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可加強巴氯芬的作用,引起明顯肌張力過低。 3、巴氯芬和降壓藥合用可使血壓下降作用加強,因此降壓藥的劑量應適當調(diào)整。 4、帕金森。ㄕ痤澛楸裕┗颊撸瑫r接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治療,有 報告引起精神錯亂、幻想和激動不安。
藥物過量表現(xiàn)為中樞神經(jīng)抑制、嗜睡、意識混濁、呼吸抑制、昏迷及精神錯亂、幻覺、調(diào)節(jié) 紊亂、瞳孔反射消失,全身肌張力過低等。 解救:對清醒者可催吐或洗胃;昏迷病人在洗胃前作氣管插管;呼吸抑制者給予人 工呼吸并作心血管功能支持療法;颊叽罅枯斠。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝10mg
有效期2年
主要成分
通用名巴氯芬
化學名巴氯芬
拼音名 
英文名BACLOFEN
CAS No.1134-47-0
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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