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| 通用名 | 硝苯地平控釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NIFEDIPINE CONTROLLED-RELEASE TABLETS |
| 拼音名 | XIAOBENDIPING KONGSHI PIAN |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為粉紅色的薄膜片。 |
| 藥理毒理 | 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞 的跨膜轉(zhuǎn)運，并抑制鈣離子從細胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。 藥理作用 本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠 狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑 制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外 周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。 本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn) 本品有延緩房室傳導、延長竇房結(jié)恢復時間和減慢竇房結(jié)率的作用。 毒理作用 致癌、致突變及生殖毒性 無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流 產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于 人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊 娠延長。 |
| 藥代動力學 | 18名健康男性單次口服本品30mg后，其t1/2 為9.9±6.8小時， C0.5max為27.5± 15.9ng/ml,多次給藥后穩(wěn)態(tài)峰濃度 C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩(wěn)態(tài)谷濃度為C0.5max為27.7 ±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。 硝苯地平在組織內(nèi)分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼 肌中濃度較低。它在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達92-98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合 率較低，為54%。 硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)（包括細胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化 成三種無藥理活性的代謝物，70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出，主要以非原 形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，僅0.1%以原形藥物經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。 |
| 適應癥 | 用以治療高血壓和心絞痛。 |
| 用法用量 | 口服：一次30mg，一日1次。 本品口服時應整粒吞服，不得嚼碎。 |
| 不良反應 | （1）常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發(fā)生率為 4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一 過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的 發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%）。個別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反 應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎； 關節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等 （2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。 （2）少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁； 偏執(zhí)；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節(jié)炎等(<0.5%)。 （3）可能產(chǎn)生的嚴重不良反應：心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的 發(fā)生率2%；心律失常和傳導阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。 （4）本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。 |
| 禁忌癥 | 1． 對硝苯地平過敏者禁用。 2． 心源性休克。 |
| 注意事項 | 1. 硝苯地平的血管擴張作用會導致血壓的明顯下降。下列患者慎用： 低血壓患者、心力衰竭患者，需要調(diào)整糖尿病治療的糖尿病患者，接受透析治療的惡性 高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。 2. 因為硝苯地平無β-腎上腺受體阻滯的活性，因此不能防止以前服用的任何β- 受體阻滯劑突然停藥的反跳危險，因此，對需停用β-受體阻滯劑的患者應逐漸減量， 最好不少于8~10天，以免發(fā)生反跳。 3.已有少數(shù)報道關于病人在服藥30分鐘內(nèi)出現(xiàn)由于心肌缺血導致的心絞痛。。 4．低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現(xiàn)嚴 重的低血壓癥狀。這種反應常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用?-受體阻滯劑時。 在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其他降壓藥時。 5．心絞痛和/或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地 平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增 加。 可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進 一步惡化所致。 6．對診斷的干擾。應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、 門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積 和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。 7．外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發(fā)于 下肢末端， |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。 |
| 兒童用藥 | 禁用。 |
| 老年患者用藥 | 服用本品后，其半衰期延長，Cmax與AUC提高，注意從最低劑量開始服用，以減 少不良反應的發(fā)生率。 |
| 藥物相互作用 | 1.與硝酸酯類合用，控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。 2.與?-受體阻滯劑合用，絕大多數(shù)患者對本品有較好的耐受性和療效，但個別患者 可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。 3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品 時應監(jiān)測地高辛的血藥濃度。 4.與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林 等，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。 5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。 6.葡萄柚汁與本品同服時，本品的Cmax及AUC增加。 |
| 藥物過量 | 尚無足夠的研究資料�，F(xiàn)有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或 加重低血壓狀態(tài)。藥物過量導致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療， 包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去 甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不 能清除硝苯地平 |
| 貯藏 | 遮光陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 30mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硝苯地平 | ||||||||
| 化學名 | 2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | XIAOBENDIPING | ||||||||
| 英文名 | NIFEDIPINE | ||||||||
| CAS No. | 21829-25-4 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C17H18N2O6 | ||||||||
| 分子量 | 346.34 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 硝苯地平緩釋膠囊、硝苯地平緩釋片、硝苯地平膠囊、硝苯地平膠丸、硝苯地平片、硝苯地平注射液 |
