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| 通用名 | 硝苯地平膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NIFEDIPINE SOFT CAPSULES |
| 拼音名 | XIAOBENDIPING JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑,內容物為黃色粉末或顆粒 |
| 藥理毒理 | 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨 膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。 藥理作用 1. 本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈 痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。 2. 本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。 3. 本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負 荷。 4. 本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有 延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。 致癌、致突變及生殖毒性 無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可 致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用 2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引 起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。 |
| 藥代動力學 | 本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度， 約30分鐘血藥濃度達高峰。10-30mg劑量范圍內，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著 差別�？诜�15分鐘起效，1-2小時作用達高峰，作用持續(xù)4-8小時。T1/2呈雙相，T1/2? 2.5-3 小時，T1/2?為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞 便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。 |
| 適應癥 | 1. 重型心絞痛：尤其變異型心絞痛。 2. 高血壓 |
| 用法用量 | 1. 硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平 可導致低血壓。 2. 從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服 10-20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。 最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者 對藥物的反應，決定再次給藥。 3. 通常調整劑量需7-14天。 如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患 者對藥物的反應、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用 量從10-20mg調至30mg/次，一日3次。 4. 在嚴格監(jiān)測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4-6小時 增加1次，每次10mg。 |
| 不良反應 | 1. 常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發(fā)生率為4%，服用 120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%）， 多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發(fā)生率為2%，而120mg/ 日的發(fā)生率為5%）。個別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞； 胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神 緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%）,減量 或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。 2. 少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血 藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節(jié)炎等(<0.5%)。 3. 可能產生的嚴重不良反應：心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的發(fā)生率2%； 心律失常和傳導阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。 4. 本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。 |
| 禁忌癥 | 對硝苯地平過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 低血壓 絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現(xiàn)嚴重的低血壓 癥狀。這種反應常發(fā)生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需 監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。 2. 心絞痛和/或心肌梗死極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期 間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。 3. 外周水腫 10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發(fā)于下肢末端， 可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡 化所致。 4. 對診斷的干擾 應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨 基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小 板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血 5. 肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重低血 壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的發(fā)生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆 性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關系不夠明確。 6. 長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。 硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1. 硝酸酯類 與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。 2. β-受體阻滯劑 絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發(fā)和加 重低血壓、心力衰竭和心絞痛。 3. 洋地黃 本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監(jiān)測地 高辛的血藥濃度。 4. 蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時， 這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。 5. 西米替丁 與本品同用時，本品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。 6. 芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受 體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。 |
| 藥物過量 | 尚無足夠的研究資料。 1、 現(xiàn)有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態(tài)。 2、 藥物過量導致低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、 注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力 和血壓。 3、 肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。 4、β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。 須逐步遞減前者用量。 5、充血性心力衰竭 少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴 重主動脈狹窄患者危險更大。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硝苯地平 | ||||||||
| 化學名 | 2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | XIAOBENDIPING | ||||||||
| 英文名 | NIFEDIPINE | ||||||||
| CAS No. | 21829-25-4 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C17H18N2O6 | ||||||||
| 分子量 | 346.34 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)5mg (2)10mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 硝苯地平緩釋膠囊、硝苯地平緩釋片、硝苯地平膠丸、硝苯地平控釋片、硝苯地平片、硝苯地平注射液 |
