通用名 | 鹽酸酚芐明注射液 |
曾用名 | |
英文名 | PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN FENBIANMING ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為無色澄明液體 |
藥理毒理 | 藥理作用 鹽酸酚芐明片是作用時(shí)間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節(jié)后α腎上腺素
受體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴(kuò)張,血流量增加。臥位時(shí)
血壓稍下降,直立時(shí)可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性 小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質(zhì))實(shí)驗(yàn)表明,鹽
酸酚芐明有致突變活性;小鼠微核實(shí)驗(yàn)(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大
鼠或小鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道
惡性腫瘤,絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實(shí)驗(yàn)中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎
發(fā)生率高,與藥物作用有關(guān)。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 靜脈注射本品后1小時(shí)作用達(dá)高峰,消除半衰期(t1/2)約為24h。由于本品與α受體結(jié)合
牢固,排泄緩慢,故靜脈用藥作用可持續(xù)3-4天。每日給藥一次,其效應(yīng)累計(jì)可長達(dá)一周。
本品在肝內(nèi)代謝,多數(shù)藥物24小時(shí)內(nèi)從腎及膽汁排出,少量在體內(nèi)保留數(shù)天。靜脈輸注12
小時(shí)后約排出50%。 |
適應(yīng)癥 | 1. 嗜鉻細(xì)胞瘤的治療、診斷和術(shù)前準(zhǔn)備。
2. 周圍血管痙攣性疾病、休克。
3. 前列腺增生引起的尿潴留 |
用法用量 | 本品局部刺激性強(qiáng),不作皮下或肌肉給藥,可采用靜脈用藥。靜脈注射:
每日0.5~1mg/kg;靜脈滴注:0.5~1mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中靜滴(2小時(shí)
滴完),一日總量不宜超過2mg/kg,用于心力衰竭和休克。嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前應(yīng)用3天,必
要時(shí)麻醉誘導(dǎo)時(shí)給藥一次。 |
不良反應(yīng) | 常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模
糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。 |
禁忌癥 | 1. 低血壓。
2. 心絞痛、心肌梗死。
3. 對(duì)本品過敏者。 |
注意事項(xiàng) | 1. 可有直立性低血壓、心動(dòng)過速、瞳孔縮小、鼻塞、口干等
2. 腦供血不足時(shí)使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。
3. 代償性心力衰竭者使用本品降低血壓引起反射性心跳加快,導(dǎo)致心功能失代償。
4. 冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心絞痛。
5. 腎功能不全時(shí)用本品,可因降壓和腎缺血而導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步損害。
6. 上呼吸道感染時(shí)用本品可因鼻塞而加重癥狀。
7. 用藥期間需定時(shí)測血壓;有血容量不足時(shí)不宜使用。
8. 開始治療嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí),建議定時(shí)測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對(duì)妊娠的影響尚未作充分研究,對(duì)孕婦只有非常必要時(shí)才能使用本品。尚不知本品
是否經(jīng)乳汁分泌,然而很多藥物能夠經(jīng)乳汁分泌,因此哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺
乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 尚不明確。但老年人對(duì)其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫,腎功能較差,應(yīng)用本品時(shí)需慎重。 |
藥物相互作用 | 1. 與擬交感胺類合用,升壓效應(yīng)減弱或消失。
2. 與胍乙啶合用,易發(fā)生體位性低血壓。
3. 與二氮嗪合用時(shí)拮抗后者抑制胰島素釋放的作用。
4. 本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過低癥。 |
藥物過量 | 藥物過量時(shí)出現(xiàn)體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動(dòng)過速、嘔吐、嗜睡或休克,應(yīng)立即停
藥,同時(shí)給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位,恢復(fù)腦供氧,綁腿和腹帶加壓有
助于減輕患者的低血壓反應(yīng)和縮短藥物反應(yīng)時(shí)間;嚴(yán)重的低血壓反應(yīng),需靜脈輸注去甲腎
上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚芐明的α受體阻滯作用。酚芐明過量時(shí),不能使用腎上腺素。 |
貯藏 | 遮光、密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | |