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锝[99mTc]司它比注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名锝[99mTc]司它比注射液
曾用名锝[99mTc]甲氧異腈注射液
英文名TECHNETIUN[99MTC]METHOXY ISONITRILE INJECTION(99MTC-MIBI)
拼音名DE [99MTC]JIAYANGYIQING ZHUSHEYE
藥品類別放射性同位素藥
性狀本品為無色澄明液體。
藥理毒理心肌攝取99mTc-MIBI為被動擴(kuò)散過程。被動攝取的過程與藥物的膜通透性和 血管床的表面積有關(guān)。心肌的攝取決定于血肌的血流量和線粒體的功能。心肌的 潴留機(jī)理仍未完全明了。心肌內(nèi)的分布基本上與氯化亞鉈[201Tl]一致,存在于有活 性的心肌內(nèi),梗死的部位無聚集。應(yīng)激試驗(運動或藥物擴(kuò)張血管)99mTc-MIBI 的濃聚主要與心肌血流量有關(guān)。因此,缺血(如狹窄血管的供應(yīng)部位)濃聚較少。 甲狀旁腺及甲狀腺顯像的腫瘤定位的詳細(xì)機(jī)理仍不清楚。99mTc-MIBI被動性 的通過細(xì)胞膜,主要定位于細(xì)胞漿和線粒體內(nèi)。因為癌細(xì)胞的代謝率增加,因此 增加了細(xì)胞內(nèi)的濃聚。甲亢時,血流量及線粒體數(shù)目增多,故99mTc-MIBI聚集于 腫大的甲狀腺內(nèi)。
藥代動力學(xué)本品靜脈注射后血液內(nèi)清除迅速。血液清除的快成分T1/2為4.3分鐘(靜態(tài))。 注射后5分鐘約8%的注入劑量潴留在血液循環(huán)內(nèi)。心肌內(nèi)放射性在靜脈給藥1.5 小時及6小時后,分別占全身劑量的4%和2%。正常心肌的濃聚主要與血流量成 正比,無再分布現(xiàn)象。注藥后1小時心/肺值大于2.5,心/肝值大于0.5,99mTc-MIBI 主要從肝膽排泄。在鑒別心肌缺血和梗死、及負(fù)荷試驗時,必須進(jìn)行兩次注射。 靜態(tài)注射后99mTc-MIBI在心肌的生物半衰期分別為6小時和30分鐘,負(fù)荷試驗 時心肌和肝臟中的生物半衰期分為3小時和28分鐘。
適應(yīng)癥主要用于:(1)冠狀動脈疾患(心肌缺血、心肌梗塞)的診斷與鑒別診斷, 并指導(dǎo)治療,有助于了解溶栓治療后的效果。采用門電路控制顯像軟件,可同時 測定全心和局部射血分?jǐn)?shù),評估局部室壁運動,較全面地了解心臟功能。(2)甲 狀旁腺增生成腺瘤的定位診斷。甲狀腺癌的定位(如髓樣癌、 淋巴瘤、Hurthle 細(xì)胞癌)。
用法用量靜脈注射370~1110MBq(10~30mCi)。心肌顯像時如做一天法檢查以區(qū)別缺 血和梗死,第一次檢查用小劑量259MBq(7mCi)做靜息顯像,2小時后再注射 高劑量925MBq(25mCi)做負(fù)荷試驗。所得結(jié)果與2天法相似。兒童用量酌減。
【輻射吸收劑量】
99mTc-MIBI的輻射吸收劑量估計值
器官 mGy/MBq rad/mCi
心壁 0.0048 0.018
胃腸道
上部大腸 0.043 0.159
下部大腸 0.030 0.111
小腸 0.026 0.096
膽囊壁 0.022 0.081
腎 0.018 0.067
不良反應(yīng)無明顯不良反應(yīng)。給藥后有一過性異腈臭味,伴口苦,偶有面部潮紅,但均 自行消退。第二次注射99mTc-MIBI后2小時偶見較重過敏反應(yīng),包括呼吸困難, 低血壓,心悸,無力與嘔吐。
禁忌癥 
注意事項1.本品僅限在具有《放射性藥品使用許可證》的醫(yī)療單位使用。 2.應(yīng)使用新鮮的锝[99mTc]發(fā)生器洗脫液制備本品。 3.負(fù)荷顯像時必須有心臟內(nèi)科醫(yī)師在場,并備急救措施。 4.本品如發(fā)生混濁、變色、沉淀應(yīng)停止使用。 5.99mTcO4-溶液加入凍干品后應(yīng)馬上直立沸水浴中,水溶液面應(yīng)高于瓶內(nèi)溶液 面而低于瓶頸。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用。哺乳期婦女慎用,用后應(yīng)停止哺乳24小時。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量 
貯藏 
包裝 
有效期 
主要成分
通用名锝[99mTc]甲氧異腈
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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