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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 理論教學(xué) > 基礎(chǔ)學(xué)科 > 藥理學(xué) > 正文:抗心律失常藥的致心律失常作用
    

抗心律失常藥的致心律失常作用

  抗心律失常藥既能抗心律失常也能導(dǎo)致心律失常,后者即為藥物的“致心律失常(proarrhythmia)作用”,它包含引起新的心律失常和加重原有的心律失常二種情況。近年報(bào)道IC類氟卡尼等藥有致心律失常作用并增加病死率后,這一問題更受到廣泛重視;A(chǔ)與臨床研究正在開展,以下介紹有關(guān)其發(fā)生機(jī)制的某些內(nèi)容。

  沖動(dòng)形成障礙和沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙也是藥致心律失常的電生理機(jī)制。在前者,主要有早后除極的觸發(fā)活動(dòng),如IA類藥物延長APD與復(fù)極,容易引起2.3相中電位振蕩。又如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速是一種早后除極,伴有復(fù)極高度延長,IA類和Ⅲ類藥可能引發(fā)。在沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙方面,藥物可因減慢或抑制傳導(dǎo)而引起折返,加Ⅰ、Ⅲ類藥可能引發(fā)之,其中ⅠB類因與結(jié)合部位解離迅速而較少引起。在慢反應(yīng)細(xì)胞中,則Ⅳ類藥能抑制或減慢傳導(dǎo)。

  由于藥物的致心律失常作用,近年臨床應(yīng)用抗心律失常藥已更趨慎重。對急性心肌梗塞而無嚴(yán)重心律失常者,建議不用Ⅰ類藥物,必要時(shí)選用Ⅱ類藥。對一般心律失常也以少用ⅠA、ⅠC類為宜。

  制劑與用法

  硫酸奎尼丁(quinidine sulfate)心房纖顫或心房撲動(dòng):先口服0.1g,觀察一天。如無不良反應(yīng),次日每隔2~4小時(shí)一次,0.2g/次,連續(xù)5次。如第一日心律未轉(zhuǎn)為竇性,且無明顯毒性反應(yīng),第二日用0.3g/次,每2小時(shí)1次,連續(xù)5次,仍未轉(zhuǎn)為竇性可再服一日,然后改為0.4g/次。每日劑量不宜超過2g。轉(zhuǎn)為竇性后,可用維持量,每6小時(shí)一次。0.2g/次,2~3次/日。頻率發(fā)作過早搏動(dòng):0.2g/次,3~4次/日。極量:0.6g/次,3g/日,口服。

  鹽酸普魯卡因胺(procainamide hydrochloride)口服首劑0.5~1g/次,以后0.25~0.5g/次,4次/日,心律正常后漸減至0.25g/次,2~3次/日。肌內(nèi)注射:0.5g/次。靜脈滴注:0.5~1g/次,用5%葡萄糖液200ml稀釋。每分鐘1~2ml,應(yīng)注意心電圖變化。無效可重復(fù)一次。極量:1g/次,3g/日,口服。

  丙吡胺(disopyramid1e)100mg/次,3次/日,口服。

  鹽酸利多卡因(lidocaine hydrochloride)先以50~100mg/次或1~2mg/kg/次,靜脈注射,見效后可改為100mg以5%葡萄糖液100~200ml稀釋后靜脈滴注,每分鐘1~2ml。

  苯妥英鈉(phenytoin sodium)口服0.1~0.2g/次,2~3次/日。0.25g/次,以注射用水20~40ml稀釋,于6~10分鐘注完,靜脈注射速度小于25~50mg/分鐘為宜,必要時(shí)5~10分鐘后再靜脈注射0.1g,直至心律糾正或總量達(dá)0.5g為止。3~5mg/kg/次,隔4~6小時(shí)一次,肌內(nèi)注射。

   美西律(mexiletine)口服首劑400~600mg,維持量150~300mg,6~8小時(shí)給藥1次。靜脈注射:開始量30~250mg或75~300mg/5~30分鐘內(nèi)注完,然后靜脈滴注1.5~3g/36~48小時(shí)。

  鹽酸妥卡尼(tocainide hydrochloride)0.4~0.6g/次,3次/日,口服。

  氟卡尼(flecainide)口服200mg/次,2~3次/日。靜脈注射1~2mg/kg,緩慢注入。

  普羅帕酮(propafenone)口服150mg/次,2~4次/日,維持量150mg/次,2次/日。必要時(shí)靜脈注射,每8小時(shí)1次,1~2mg/kg。

  鹽酸普萘洛爾(propranolol hydrochloride)抗心律失常:口服,10~20mg/次,3次/日。1~3mg/次,以5%葡萄糖液100ml稀釋,靜脈滴注,按需要調(diào)整滴注速度。

  胺碘酮(amiodarone)口服開始時(shí)200mg/次,3次/日。維持量為100mg/次,3次/日。靜脈注射,300~450mg/日。或靜脈滴注,300mg加至250ml等滲鹽水中,于30分鐘內(nèi)滴完。

  索他洛爾(sotalol)口服80~320mg/次,2次/日。

  維拉帕米(verapamil)口服40~80mg/次,3次/日。靜脈注射5~10mg/次,5~10分鐘內(nèi)緩慢注入,2~3次/日。

  地爾硫卓(diltiazem)口服30mg/次,3~4次/日,不可嚼碎。靜脈注射0.1~0.3mg/kg。

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