雷尼替丁

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雷尼替丁

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥

藥物名稱：

雷尼替丁

英文名稱：

Ranitidine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	呋硫硝胺，呋喃硝胺，甲硝呋胍，胃安太定，胃安太	Ranacid，Ranilonga，Ranitidinum，Ranidil，Zanaac

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射用鹽酸雷尼替丁	0.1g
2	鹽酸雷尼替丁注射液	2ml：50mg；5ml：50mg （按雷尼替丁計(jì))
3	鹽酸雷尼替丁片	75mg；150mg （以雷尼替丁計(jì))
4	鹽酸雷尼替丁泡騰顆粒	每包含雷尼替丁0.15克
5	鹽酸雷尼替丁氯化鈉注射液	100ml: 0.1g雷尼替丁與0.9g氯化鈉
6	鹽酸雷尼替丁口服溶液	1.5％（以雷尼替丁計(jì))
7	鹽酸雷尼替丁咀嚼片	25mg（以雷尼替丁計(jì))
8	鹽酸雷尼替丁膠囊	75mg；150mg （以雷尼替丁計(jì))
9	雷尼替丁膠囊	150mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1 ．藥理雷尼替丁具有競(jìng)爭(zhēng)性阻滯組胺與 H2 受體結(jié)合的作用。抑制胃酸作用,以摩爾計(jì)為西咪替丁的 5 倍～12 倍。因此為強(qiáng)效的 H2 受體阻滯劑。 2 ．毒理小鼠口服的 LD₅₀1440～1750mg/Kg 。連續(xù)口服 5 周的每天最大無毒劑量,大鼠 ( 雄 ) 為 500mg/Kg ,大鼠 ( 雌 )250mg/Kg ,犬為 40mg/Kg 。連續(xù) 26 周的每天最大無毒劑量,大鼠為 100mg/Kg ,犬為 40mg/Kg 。小鼠口服 100～200mg/Kg 達(dá) 114 周,大鼠口服 100～2000mg/Kg 達(dá) 129 周,均未見致癌作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后自胃腸道吸收迅速,生物利用度 (F) 約為 50% ,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間( T_max ) 1～2 小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為 15%±3% ,有效血濃度為 100ng/ml ,在體內(nèi)分布廣泛,表觀分布容積 (Vd) 為 1.1～1.9L/Kg ,且可通過血 - 腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃度的 1/30～1/20 。 30% 經(jīng)肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物有 N- 氧化物、S- 氧化物和去甲基代謝物, 50% 以原形自腎隨尿排出。半衰期( t_1/2 )為 2～3 小時(shí),與西咪替丁相似,腎功能不全時(shí),半衰期相應(yīng)延長(zhǎng)。本品可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運(yùn),乳汁內(nèi)藥物濃度高于血漿。

適應(yīng)癥：

用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 綜合征及其他高胃酸分泌疾病。

用法用量：

1 ．口服,一次 150mg ，一日 2 次,或一次 300mg ，睡前 1 次。
2 ．維持治療:口服,一次 150mg ,每晚 1 次。
3 ．嚴(yán)重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長(zhǎng),劑量應(yīng)減少,一次 75mg ，一日 2 次。
4 ．治療卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 綜合征,宜用大量,一日 600～1200mg 。

不良反應(yīng)：

1 ．常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
2 ．與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕。
3 ．少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應(yīng),與藥物的用量無關(guān)。
4 ．長(zhǎng)期服用因可持續(xù)降低胃液酸度,而利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖,從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成 N- 亞硝基化合物。

相互作用：

1．與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經(jīng)肝代謝的藥物伍用時(shí),雷尼替丁的血藥濃度不會(huì)升高而出現(xiàn)毒副反應(yīng)。
2．與抗凝血藥、抗癲癇藥伍用時(shí),要比西咪替丁為安全。
3．與普魯卡因胺并用，可使普魯卡因胺的清除率降低。
4．可減少肝臟血流量，因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時(shí)，可延緩這些藥物的作用。

注意事項(xiàng)：

1 ．疑為癌性潰瘍者,使用前應(yīng)先明確診斷,以免延誤治療
2 ．對(duì)肝有一定毒性,但停藥后即可恢復(fù)。
3 ．肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。
4 ．肝、腎功能不全患者慎用。
5 ．男性乳房女性化少見,其發(fā)病率隨年齡的增加而升高。
6 ．可降低維生素 B12 的吸收,長(zhǎng)期使用,可致 B12 缺乏。
7 ．對(duì)本品過敏者禁用。
8 ．8 歲以下兒童禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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