布那唑嗪
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抗高血壓用藥
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布那唑嗪
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藥學(xué)論壇
布那唑嗪
布那唑嗪
藥物類(lèi)別:
抗
高血壓
用藥
所屬類(lèi)別:
交感神經(jīng)抑制藥
藥物名稱(chēng):
布那唑嗪
英文名稱(chēng):
Bunazosin
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
布那佐里,布拉唑嗪,鹽酸布拉唑嗪
Detanto,Detantol,BHQ
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
鹽酸布那唑嗪片
3mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷心血管系統(tǒng)的1受體。用大白鼠輸精管進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明,鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體,而對(duì)2受體沒(méi)有影響。因此,不妨礙由交感神經(jīng)末梢2受體所介導(dǎo)的去甲
腎上腺素
釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制,從而不會(huì)導(dǎo)致
去甲腎上腺素
的過(guò)量釋放。在用豚鼠肺動(dòng)脈及腸系膜靜脈進(jìn)行的體外試驗(yàn)中,鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體,即使高濃度也不影響2受體。
表1. α受體的選擇性
α受體阻斷劑
選擇性(后KB/前KB)
α
1
受體選擇性
布那唑嗪
0.0029
高
↑
↓
低
哌唑嗪
0.0031
酚妥拉明
2.19
特拉唑嗪
10.7
育亨賓
53.7
注:后KB/前KB是突觸后及突觸前受體拮抗復(fù)合物的分解常數(shù),用作α腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)選擇性的指數(shù)。
本藥通過(guò)降低外周血管阻力而顯示降壓作用。鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷外周血管的1受體而擴(kuò)張血管,對(duì)于自然發(fā)病的高血壓大鼠,DOCA
食鹽
高血壓大鼠和
腎性高血壓
犬均有降壓作用。此外,鹽酸布那唑嗪不增加因降壓而產(chǎn)生生物反應(yīng)的體液性升壓因子。
毒理學(xué)
急性毒性LD50(mg/kg):經(jīng)口給藥,雄性小白鼠的LD50為1201 mg/kg,雌性為1250 mg/kg ;雄性大白鼠的LD50為980 mg/kg,雌性為1280 mg/kg。
慢性毒性:給大白鼠連續(xù)6個(gè)月至12個(gè)月經(jīng)口給予本劑1、3、10、30 mg/kg/日,結(jié)果在 10 mg/kg以上給藥組可見(jiàn)肝細(xì)胞腫大,在30 mg/kg給藥組可見(jiàn)腎臟、腎上腺的重量增加等變化。給犬連續(xù)54周經(jīng)口給予1、5、25 mg/kg/日進(jìn)行了觀察,但在血液學(xué)檢查、臟器重量、病理組織學(xué)檢查等均未見(jiàn)異常。
生殖毒性:
妊娠前及妊娠初期給藥試驗(yàn):在大白鼠的妊娠前及妊娠初期經(jīng)口給與本劑6.25、25、50、100 mg/kg/日,結(jié)果在 25 mg/kg以上給藥組的母體動(dòng)物可見(jiàn)妊娠率降低,但胎仔出生未見(jiàn)異常。
胎仔器宮形成期給藥試驗(yàn):在大白鼠的器官形成期經(jīng)口給予本劑6.25、25、50、100、200、400 mg/kg/日,結(jié)果在25 mg/kg以上給藥組可見(jiàn)對(duì)母體動(dòng)物肝、腎的影響。同時(shí)也有跡象顯示新生仔的發(fā)育遲緩。此外,在100 mg/kg/以上給藥組發(fā)現(xiàn)胚胎死亡。在200 mg/kg分次給藥組呈現(xiàn)致畸性,但在100 mg/kg以下給藥組未發(fā)現(xiàn)有此現(xiàn)象。
圍產(chǎn)期及哺乳期給藥試驗(yàn):在大白鼠的圍產(chǎn)期哺乳期經(jīng)口給予本劑6.25、25、50、100 mg/kg/日進(jìn)行了觀察,結(jié)果新生仔的行為及功能發(fā)育、形態(tài)及生殖性能未見(jiàn)異常。但在50 mg/kg以上給藥組發(fā)現(xiàn)對(duì)哺乳有影響。
特殊毒性:抗原性試驗(yàn)、致突變性試驗(yàn)及致癌性試驗(yàn)均呈陰性。
藥動(dòng)學(xué):
本劑為緩釋劑型。制劑特點(diǎn):藥片由多個(gè)鹽酸布那唑嗪的可持續(xù)釋放顆粒與賦形劑壓制而成。每個(gè)顆粒都裹有疏水膜?诜笏幤杆僭谖竷(nèi)分解,使緩釋顆粒彌散開(kāi)來(lái),將活性成分緩慢持續(xù)釋放到胃腸道。
口服吸收良好,未發(fā)現(xiàn)受飲食影響。相對(duì)生物利用度81.1%。血藥濃度峰值10ng/ml,有效血藥濃度(4~5ng/ml)可維持12~14小時(shí)。T1/2約為12小時(shí),主要在肝臟中代謝。
表2.布那唑嗪普通制劑和緩釋制劑藥動(dòng)學(xué)的比較
普通制劑
緩釋制劑
達(dá)峰時(shí)間 (小時(shí))
1
6
半衰期(小時(shí))
2
12
適應(yīng)癥:
本品適用于治療
高血壓病
、腎性高血壓及
嗜鉻細(xì)胞瘤
引起的高血壓,對(duì)各種高血壓的有效率在60 %以上。目前一般作為三線藥物應(yīng)用。
用法用量:
通常,成人(以鹽酸布那唑嗪計(jì)算)一日1次3-9 mg口服。但給藥量從一日1次3 mg開(kāi)始,一日量最多以9 mg為限。
不良反應(yīng):
與呱唑嗪類(lèi)似,主要有
頭痛
、頭暈、
心悸
、鼻塞、
耳鳴
、
嗜睡
、口干、出汗、
氣喘
、惡心、食欲不振、倦怠感、皮疹、浮腫、顏面潮紅、視物模糊、胸部不適或壓迫感,腸胃道不適、
腹瀉
或
便秘
以及
直立性低血壓
等。
(1) 精神神經(jīng)系統(tǒng):偶見(jiàn)頭暈、頭痛、倦怠感、頭重、嗜睡、麻木感、意識(shí)低下、無(wú)力、耳鳴等。
(2) 循環(huán)系統(tǒng):偶見(jiàn)心悸、暈眩、胸部不適感、胸部壓迫感、心動(dòng)過(guò)速等。
(3) 消化系統(tǒng):偶見(jiàn)惡心、口渴、
腹痛
、胃部不適、便秘、腹瀉、食欲不振等。
(4) 泌尿系統(tǒng):偶見(jiàn)尿頻、夜尿等。
(5) 過(guò)敏:偶見(jiàn)皮疹,應(yīng)停藥。
(6) 其它:偶見(jiàn)鼻塞、浮腫、頭部充血、肩痛、顏面潮紅、視物模糊、出汗、氣喘。
相互作用:
注意事項(xiàng):
禁用于對(duì)本劑成分有過(guò)敏史的患者。重要的一般性注意:在給藥初期或突然增加用量的情況下,有時(shí)可出現(xiàn)由于體位性低血壓所引起的起立時(shí)的
眩暈
、頭暈等癥狀,因而對(duì)從事高空作業(yè)、駕駛汽車(chē)等伴有危險(xiǎn)性工作的人,在給藥時(shí)應(yīng)予以注意。因有時(shí)會(huì)產(chǎn)生體位性低血壓,故不僅應(yīng)測(cè)定臥位血壓,還應(yīng)測(cè)定站立位或坐位血壓?紤]到體位變換會(huì)引起血壓變化,宜在坐位時(shí)控制血壓。
在給藥初期或突然增加用量的情況下,有時(shí)可致起立時(shí)眩暈、頭暈、惡心或胸部不適、呼吸困難等。此時(shí)應(yīng)采取讓患者成仰臥位等適當(dāng)措施。也可根據(jù)需要,在充分考慮患者的合并癥、既往史等情況的基礎(chǔ)上,采取給與升壓劑等對(duì)癥治療。
謹(jǐn)慎用藥:
有肝功能障礙的患者:本劑主要在肝結(jié)合后排泄于糞便中,因此,有可能導(dǎo)致肝功能低下的患者血藥濃度升高。
有腎功能障礙的患者:本藥有時(shí)會(huì)導(dǎo)致有腎功能障礙患者的最高血藥濃度升高。
服藥時(shí)的注意:服用時(shí),把本劑嚼碎服用時(shí),有隨著一過(guò)性血藥濃度升高而易于出現(xiàn)副作用的可能性,因此服用本劑時(shí)切勿咀嚼。
其他:有1例報(bào)告指出,存在腎等處動(dòng)脈狹窄、腳部以及其它
動(dòng)脈瘤
等血管障礙的高血壓患者因類(lèi)似化合物(鹽酸哌唑嗪)的作用而出現(xiàn)了急性
發(fā)熱
性多發(fā)性關(guān)節(jié)炎。
對(duì)妊娠和哺乳的影響 因在動(dòng)物試驗(yàn)(大白鼠)中有致畸作用的報(bào)告,故對(duì)孕婦或可能懷孕的婦女給藥時(shí),應(yīng)在判斷其在治療上的有益性高于危險(xiǎn)性時(shí),方可用藥。
因在動(dòng)物試驗(yàn)(大白鼠)中有向乳汁中傳遞的報(bào)告,故對(duì)哺乳期婦女用藥時(shí)停止哺乳為佳。
對(duì)兒童的影響 對(duì)兒童的安全性尚未確定。
對(duì)老年人的影響 對(duì)老年人應(yīng)注意以下幾點(diǎn),隨時(shí)觀察患者,從小劑量(3mg/日)開(kāi)始謹(jǐn)慎給藥。
對(duì)于老年患者,一般認(rèn)為不宜追求過(guò)度降壓(有引起
腦梗塞
的危險(xiǎn))。
老年患者多數(shù)肝、腎功能低下,且有體重減少等容易發(fā)生副作用的傾向,應(yīng)注意密切觀察病情經(jīng)過(guò),謹(jǐn)慎地增加用量。
當(dāng)發(fā)覺(jué)降壓過(guò)度時(shí),應(yīng)減量或停止用藥,也可考慮換用其它降壓劑。
對(duì)本品過(guò)敏者忌用,孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。本品可引起直立性低血壓,不適于用于從事高空作業(yè)、汽車(chē)駕駛等危險(xiǎn)職業(yè)者。肝功能減退者需減量慎用。
療效評(píng)價(jià):
...
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