吲哚美辛

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吲哚美辛

藥物類別：

神經系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗炎鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

吲哚美辛

英文名稱：

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	消炎痛，美達新	Inteben，Indocin

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	25mg
2	乳膏劑	100mg(10g)
3	栓劑	25mg；50mg；100mg
4	片劑	25mg

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Indomethacin

藥理作用：

本品為人工合成的吲哚類前列腺素合成抑制劑，通過抑制體內前列腺素(PG)合成，阻止炎癥組織內痛覺神經沖動的形成，抑制白細胞的活動和溶酶體酶的釋放而產生解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。本品抗炎作用強，抗急性風濕病與類風濕性關節(jié)炎的療效與保泰松相似。

藥動學：

口服吸收快而完全，Tmax為1～4小時，血漿半衰期4～10小時，90％與血漿蛋白結合。部分經肝代謝為去甲氧基，少部分轉變?yōu)镹-脫�；拇x物。排泄迅速，主要以葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排出，少量隨膽汁由糞便排出。并具有較明顯的腸肝循環(huán)。

適應癥：

(1)緩解炎性疼痛：作用明顯，用于急、慢性風濕性關節(jié)炎、痛風性關節(jié)炎及癌性疼痛。因本藥毒副作用較大，不宜作為治療關節(jié)炎的首選藥，僅用于其他NSAID治療無效和不能耐受的病人。也可用于滑囊炎、腱鞘炎、關節(jié)囊炎等。
(2)治療膽絞痛：對各種原因所致膽絞痛均有良效。常用于膽道蛔蟲癥。
(3)治療輸尿管絞痛和腎絞痛：輸尿管絞痛和腎絞痛多由輸尿管結石和腎結石引起，腎結石絞痛者在發(fā)作時口服吲哚美辛。輸尿管結石所致絞痛可給吲哚美辛栓納入肛門內。
(4)治療紅斑性肢痛癥：吲哚美辛通過對局部過量前列腺素生成的抑制，從而消除由前列腺素增多所引起的紅、腫、熱、痛等癥狀。
(5)治療巴特綜合征(Bartter’s Syndrome)：吲哚美辛通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮作用。退熱效果好。
(6)治療格林-巴利綜合征(急性感染性多發(fā)性神經根神經炎)：目前多采用吲哚美辛治療，此藥具有較強的抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛及抗變態(tài)反應作用，而無糖皮質激素的肌無力副作用。
(7)抗血小板聚集：可防止血栓形成，但療效不如阿司匹林。

用法用量：

(1)緩解炎性疼痛：口服每次25～50mg，每日2～3次，飯時或飯后服。
(2)治療膽絞痛：通常絞痛發(fā)作時口服50mg，以后每次25mg，每日3次，連服2～3天。經治療半數(shù)以上患者在1小時內疼痛可獲緩解。
(3)治療輸尿管絞痛和腎絞痛：腎結石絞痛者在發(fā)作時口服吲哚美辛500mg，有效后每日口服3次，每次25～50mg。輸尿管結石所致絞痛可給吲哚美辛栓(O.1g)納入肛門內2cm。
(4)治療紅斑性肢痛癥：每次用吲哚美辛25～50mg，每日3次，飯后口服。一次量為50mg者，待急性癥狀控制后即可減半服用。
(5)治療格林-巴利綜合征(急性感染性多發(fā)性神經根神經炎)：成人每次口服50mg，每日3次，飯后服；兒童每次1mg／kg，每日3次，服藥2周后減半，再用1周。

不良反應：

在治療劑量下約有35％～70％的病人可出現(xiàn)不良反應。
1.胃腸道反應發(fā)生率40％～50％，主要表現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，嚴重者可致胃腸道出血，潰瘍和穿孔。與食物同服，或改用緩釋劑型或栓劑，可減少胃腸道反應。
2.中樞神經系統(tǒng)癥狀可有頭痛、眩暈、頭昏、抑郁、嗜睡、精神錯亂、幻覺、人格分離、癲癇發(fā)作、暈厥等不良反應，其中頭痛、眩暈的發(fā)生率可達20％～50％，多出現(xiàn)在治療初期。先從小劑量開始，隨后逐漸加量的方法可減少反應率。
3.肝功能損害少數(shù)病人可有黃疸、轉氨酶升高，嚴重者可引起中毒性肝炎。
4.抑制造血系統(tǒng)少數(shù)病人可引起粒細胞減少，偶有再生障礙性貧血及血小板減少性紫癜。
5.過敏反應常見的有皮疹、哮喘。與阿司匹林有交叉過敏性，對后者過敏者不宜用本品。

相互作用：

與氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。

注意事項：

1.禁忌證潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘患者，腎功能不全者、孕婦及對其過敏者。
2.兒童對本品較敏感，有用本品后因激發(fā)潛在性感染而死亡者，故兒童一般不用。

療效評價：

臨床上，本品用于急慢性類風濕性關節(jié)炎只可緩解癥狀，不能控制疾病的進展，故常需要與皮質激素合用，但不作為首選。對急性痛風性關節(jié)炎而言，有解熱、消腫、減輕壓痛等療效，但不能控制高尿酸血癥，不適于慢性痛風的長期治療。

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