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絨促性素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
英文名 Chorionic Gonadotrophin
漢語拼音
別名 絨毛膜促性腺激素,hCG
藥物組成
性狀 本品為白色或灰白色無定形粉末,易溶于水,不溶于乙醇、乙醚、丙酮。
功效
主治 1.女性 ①下丘腦-垂體功能低下或不協(xié)調(diào)的無排卵性不孕癥,用以觸發(fā)排卵。常與氯米芬(CC)或尿促性素(hMG)配合使用。②助孕技術(shù)(ART)中對有正常排卵婦女,與尿促性素(hMG)配合,以刺激超排卵同期。③用于習(xí)慣性流產(chǎn)、黃體功能不全。 2.男性 ①檢驗(yàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞功能。②與尿促性素聯(lián)合長期應(yīng)用,可促使低促性腺激素性男性性功能低減患者的精子形成。③使男性幼兒的隱睪下降。
用途
方解
藥理作用 絨促性素(hCG)是由胎盤滋養(yǎng)層細(xì)胞所分泌。在妊娠早期分泌量增加很快,孕8-10周分泌量達(dá)高峰。hCG為一種糖蛋白,可解離為α與β兩個(gè)亞基,每個(gè)亞基均含有若干個(gè)糖分子構(gòu)成的側(cè)鏈。α亞基分子量14500-18000,共89-92個(gè)氨基酸,其排列順序與垂體分泌的其它糖蛋白激素,如促卵泡素(FSH)、黃體生成素(LH)極為相似。β亞基分子量22200-39000,氨基酸145-147個(gè)。其前110個(gè)左右的氨基酸與LH基本相同,但末端幾個(gè)氨基酸排列不同,并且還有28-32個(gè)氨基酸片段為hCG所特有,該片段具有抗原性和免疫活性。 hCG的生物活性比較復(fù)雜,當(dāng)分解為α,β兩個(gè)獨(dú)立亞基時(shí)無活性,只有兩亞基組合在一起才有活性。由于hCG與LH的α亞基相同,且β亞基亦很相似,故生物活性亦類似。目前尚無LH制劑,臨床上用hCG來代替LH使用。 LH的主要生理作用是:①與FSH協(xié)同促進(jìn)卵泡發(fā)育并分泌雌激素;觸發(fā)排卵,促進(jìn)黃體形成并分泌孕酮。動物實(shí)驗(yàn)表明hCG對雌性動物能促使卵泡發(fā)育成熟及排卵,并使破裂卵泡轉(zhuǎn)變?yōu)辄S體,使其分泌雌激素與孕酮,以維持子宮內(nèi)膜增生和分泌,有利于受精卵發(fā)育。②可促進(jìn)睪九間質(zhì)細(xì)胞分泌睪酮。對雄性動物具有促間質(zhì)細(xì)胞激素(ICSH)的作用,能促進(jìn)曲細(xì)精管的功能,特別是睪丸間質(zhì)細(xì)胞的活動,促其產(chǎn)生雄激素,使性器官和副性征發(fā)育成熟,促使睪丸下降,并促進(jìn)精子生成。
體內(nèi)過程 口服能被胃腸道破壞,故僅供注射用。其代謝尚未闡明。t1/2可出現(xiàn)雙相,分別為5-6小時(shí)和24小時(shí)。給藥36小時(shí)內(nèi)發(fā)生排卵。經(jīng)腎由尿排出,在24小時(shí)內(nèi)10%-12%以原形排出。
劑型 注射劑
規(guī)格 凍干粉注射劑:500IU,1000IU。 臨用前以注射用水或生理鹽水2ml溶解。
用法用量 1.女性 ①下丘腦-垂體功能低下或不協(xié)調(diào)的無排卵性不育癥 如與CC配合,可在停用CC后第7天,一次肌注5000IU。如與hMG配合,應(yīng)從周期第8天起B(yǎng)超監(jiān)測卵泡發(fā)育,或尿雌激素測定,若卵泡平均直徑達(dá)18-20mm,或尿雌激素高峰后24小時(shí),一次肌注hCG5000-10000IU。指導(dǎo)在36小時(shí)內(nèi)同房。②助孕技術(shù) 要求對有正常排卵婦女刺激超促排卵,常與尿促性素配合,從第8天起監(jiān)測卵泡發(fā)育,當(dāng)卵泡直徑達(dá)16-17mm,注射hCG5000-10000IU,注射后32-36小時(shí)取卵。③黃體功能不全的先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)于排卵后(約為月經(jīng)周期第15天)或體溫上升3天后即可每日或隔日肌注hCG500-1000IU,共4次。④體外受精 于胚胎移植當(dāng)日起,每日或隔日一次,每次注射hCG3000IU,共3次。 2.男性 ①隱睪癥 1歲以下兒童可觀察,1-2歲幼兒每次肌注500-1000IU,每周2次,共4周。2歲以上用hCG無效。②男性促性腺激素低下性不育 每次肌注2000IU,每周2次,3-6月,至睪丸體積達(dá)8ml,再每周三次同時(shí)注射hCG及FSH各12.5IU,約12月至精子生成,妻子受妊。
不良反應(yīng) 1.卵巢過度刺激綜合征(OHSS)為促性腺激素誘導(dǎo)排卵的嚴(yán)重醫(yī)源性并發(fā)癥?梢蛎(xì)血管通透性增加,卵巢增大,體液急性外移至血管外腔隙,引起腹水、胸水;颊呖捎懈姑、惡心、嘔吐等癥狀。嚴(yán)重者血液濃縮、電解質(zhì)失衡等嚴(yán)重癥狀。 2.使用hCG促排卵周期妊娠,可增加多胎率,因而可能發(fā)生早產(chǎn)。 3.少見的有乳房脹大、頭痛、易激動、精神抑郁、注射部位疼痛、小腿及/或足部浮腫、易疲勞等。 4.男性易有痤瘡、陰莖與睪丸脹大、陰毛增多、身高增長過快。
注意事項(xiàng) 1.本品溶液極不穩(wěn)定,且不耐熱,應(yīng)用時(shí)以注射用水配制,配成后當(dāng)時(shí)用畢。 2.禁用于下列情況 垂體腫瘤、性早熟、原因不明的陰道流血、宮頸癌、卵巢囊腫、血栓栓塞性疾病。男性前列腺癌或其它雄激素依賴性疾病。還禁用于卵巢功能低下或缺如的疾病,如Turner綜合征、單純性腺發(fā)育不良、卵巢早衰。 3.有哮喘、心臟病、癲癇偏頭痛、腎功能損傷者慎用。 4.用于促排卵時(shí)需進(jìn)行監(jiān)測。用藥前應(yīng)作盆腔檢查及B超檢查估計(jì)卵巢大小及卵泡發(fā)育情況。用hMG的促排卵周期中,每日測定尿雌激素量或B超監(jiān)測卵巢與卵泡。如24小時(shí)尿雌激素達(dá)200μg以上;血雌二醇達(dá)3660pmol/L,或B超發(fā)現(xiàn)直徑≥16mm的中、小卵泡超過15個(gè);或卵巢大>5cm3應(yīng)停止應(yīng)用hCG,以免發(fā)生OHSS。 5.男性性腺功能低下癥 應(yīng)測定血清睪酮水平,以排除其它原因所致的性腺功能低下,并可用以評價(jià)治療效果。 6.使用hCG后妊娠,雖有死胎或先天畸形報(bào)道,但未見與本藥有直接關(guān)系的證據(jù)。 7.對診斷的干擾 用藥可使尿妊娠試驗(yàn)出現(xiàn)假陽性,還可使尿17-羥類固醇、17-酮類固醇及其它甾體激素的分泌增加。
貯藏 避光密閉,陰涼處保存。
備注
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