| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Cilazapril |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色粉末，易溶于水和乙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療原發(fā)性和腎性高血壓。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 口服后被迅速轉(zhuǎn)化成西拉普利拉（Cilazaprilat)，后者作用機制同卡托普利，但對ACE具有較強的抑制作用，具有較高的選擇性和特異性。 |
| 體內(nèi)過程 | 西拉普利口服后有效地被吸收轉(zhuǎn)換為活性的西拉普利拉；飯后服用會稍微延遲且降低吸收約15%，但不致影響療效。根據(jù)尿液回收率資料，西拉普利拉的生物有效利用度為60%，在給藥后2小時內(nèi)達到最高血漿濃度，且與劑量直接相關(guān)。西拉普利拉以原型由腎臟排出，t1/2為9小時。腎功能損害的病人血漿藥物濃度增高，腎功能完全衰竭的病人無藥物排泄，但血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血漿濃度均有一定程度的降低。老年人按該年齡腎功能正常者西拉普利拉的血漿濃度比年輕人高40%，而清除率亦隨著較低的肌酐清除率而降低。中至重度的肝硬變病人藥代動力學(xué)出現(xiàn)的變化亦相似。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2.5mg |
| 用法用量 | 西拉普利應(yīng)每天服用1次，食物對其影響不大，故可于飯前或飯后服用，應(yīng)每天在同一時間服用。使用數(shù)周后視病情而調(diào)整劑量。 1．原發(fā)性高血壓 每日1次，2.5-5.0mg，開始服用的第一二天可由1.25-2.5mg開始，視病情需要每隔2或4周調(diào)整劑量。如每日口服5.0mg后血壓仍未達理想療效，可并服低劑量非保鉀利尿劑以增效果。 2．腎性高血壓 由0.5mg或更低劑量開始使用，維持量應(yīng)根據(jù)個體化調(diào)整。 3．特殊劑量 （1)正在使用利尿藥的高血壓病人：對正在使用利尿藥的高血壓病人，應(yīng)小心使用西拉普利。在服用西拉普利2-3天前，應(yīng)停服利尿藥，若病人情況不允許，西拉普利應(yīng)從0.5mg每天1次開始使用，首劑給藥后密切監(jiān)測血壓直到血壓穩(wěn)定，維持量應(yīng)按個體化方案。 （2)腎衰竭：血液透析病人非透析日服用西拉普利，其劑量應(yīng)根據(jù)血壓反應(yīng)而進行調(diào)整。 （3)老年病人：老年病人開始劑量應(yīng)從半片（1.25mg)或更少開始，維持量應(yīng)按病人的個體化方案。 |
| 不良反應(yīng) | 西拉普利耐受性好，在大多數(shù)病例中副作用輕微，且是短暫性的，并不需要停藥。最常見的副作用是頭痛及眩暈。其它發(fā)生率少于2%的副作用與其它ACE抑制劑類似，包括疲倦、低血壓、消化不良、惡心、丘疹和咳嗽等。血管神經(jīng)性水腫罕見，但一旦發(fā)生應(yīng)停藥，且采取適當(dāng)?shù)闹委�。對西拉普利與其它ACE抑制劑過敏的病人及腹水患者禁用。 |
| 注意事項 | 1．藥物相互作用 當(dāng)西拉普利與保鉀利尿藥一起使用會導(dǎo)致血鉀增加，特別是腎損害的病人。與其它ACE抑制劑一樣，當(dāng)西拉普利與非甾體抗炎藥同時服用時，可降低其降壓作用，而在給予非甾體抗炎藥之前用西拉普利治療的病人似乎不會發(fā)生。西拉普利與地高辛、普萘洛爾、氫氯噻嗪、尼群地平或消炎病并用時，無臨床相關(guān)的藥物效應(yīng)動力學(xué)的改變。 2．癥狀性低血壓 用ACE抑制劑治療，偶見癥狀性低血壓，特別是因嘔吐、腹瀉、治療前用利尿藥、低鈉飲食或血液透析后發(fā)生低鈉和血容量不足的病人。充血性心力衰竭病人，特別是那些服用大劑量袢利尿劑者，ACE抑制劑可造成明顯低血壓反應(yīng)。通過臥床休息、靜滴生理鹽水等治療癥狀如仍存在，可將西拉普利減量或停藥。 3．肝硬變 在極少情況下肝硬變病人需服用西拉普利，宜小心使用，起始劑量為0.5mg或更小，因為可發(fā)生明顯的低血壓。 4．腎功能損害 腎功能損害病人應(yīng)依據(jù)其肌酐清除率而降低劑量。與其它ACE抑制劑類似，西拉普利可使腎動脈狹窄高血壓病人的尿素氮或血清肌酐增高，停服后逆轉(zhuǎn)。某些腎功能損害的病人，在服用ACE抑制劑期間，可能會出現(xiàn)血鉀升高現(xiàn)象，應(yīng)視其腎功能，定期監(jiān)測血清鉀；腎功能正常病人的血鉀濃度在服用西拉普利期間通常都維持在正常范圍內(nèi)，但同時使用保鉀利尿藥病人的血鉀濃度可能會升高。 5．手術(shù)、麻醉 ACE抑制劑與有降壓作用的麻醉藥聯(lián)合使用可產(chǎn)生低血壓，如發(fā)生這種情況，應(yīng)給予擴容治療，如果擴容無效，可靜滴血管緊張素Ⅱ。 6．兒童用法 本品對兒童的安全性及有效性尚待確立。 7．動物實驗表明 西拉普利使用后可能對胎兒造成不良影響，為了安全起見，懷孕婦女應(yīng)避免使用。在動物實驗中，西拉普利曾分泌于大鼠的乳液中，哺乳婦女仍應(yīng)避免使用。若用藥過量而出現(xiàn)低血壓，可予擴容治療。必要時，可藉血透將西拉普利活性代謝產(chǎn)物西拉普利拉自體內(nèi)排除。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
