巴馬亭

    1.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用
巴馬亭碘化物 20μg/kg 和 50μg/kg小鼠腹腔注射,有降低自發(fā)活動和條件反射的作用。100μg/kg有降低肌肉緊張的作用。已馬亭對α腎上腺素受體具有阻斷作用。
用大鼠肛尾肌、兔主動脈和門靜脈條觀察巴馬亭的α1受體阻斷作用,用大鼠輸精管觀察其α2受體阻斷作用。在前三種標本中,巴馬亭的PA2值分別為5.8,5.9,5.3;在大鼠輸精管中,其PA2值為5.1。巴馬亭能分別降低[3H]Pra及[3H]CLN與大鼠腦細胞膜α1和α2受體的特異性結(jié)合量,競爭抑制常數(shù)K1分別為4.53μM及2.0μM。說明巴馬亭能競爭性阻斷α1和α2受體。
2.對心血管系統(tǒng)的影響
(1)對心臟的作用
巴馬亭對離體蛙心有輕度興奮作用。巴馬亭(50μmol/L)可使離體豚鼠右心室乳頭肌的自律性下降、功能不應(yīng)期(FRP)延長,但對其興奮性和收縮力無明顯影響。10～100μmol/L則呈濃度依賴性地延長動作電位時程(ATD),其中APD50延長比較顯著。100μmol/L時,還使Vmax降低。鹽酸巴馬亭能使家兔冠脈結(jié)扎所致的心肌梗塞范圍縮小,但對異丙腎上腺素所致的大鼠心肌缺氧壞死則無保護作用,提示鹽酸巴馬亭可能無鈣拮抗和β-受體阻斷作用。
(2)對血壓的影響
巴馬亭具有降壓作用,對麻醉對物也具有明顯降壓活性,靜注10mg/kg于麻醉兔和貓即可引起血壓明顯下降,反復給藥作用增強,無快速耐受現(xiàn)象,腹腔注射域灌服也可引起較長時間的血壓明顯下降。離體蟾蜍心臟心電圖、在體兔心及兔耳灌流實驗結(jié)果表明其降壓作用并非因為其對心血管的直接作用所致,巴馬亭不增強乙酰膽堿的作用,當剪斷雙側(cè)迷走神經(jīng),并以阿托品封閉,其對麻醉貓的降壓作用無明顯改變,但能明顯拮抗去甲腎上腺素及腎上腺素對麻醉兔的升壓作用,對于麻醉貓,巴馬亭可使刺激頸上神經(jīng)節(jié)節(jié)前纖維所致的瞬膜收縮減弱至完全消失,同時還能減弱或取消電刺激迷走神經(jīng)離中端所致的降壓作用。此外,巴馬亭還能明顯減弱阻斷頸動脈血流或刺激坐骨神經(jīng)向中端所致的升壓反射,當以椎動脈途徑給藥時,小劑量所致降壓效果比靜脈注射大劑量的作用為強,根據(jù)上述這些情況,可見巴馬亭的降壓作用與小檗堿相似,其機制與阻斷神經(jīng)節(jié)、抑制血管中樞及抗交感神經(jīng)介質(zhì)有關(guān)。
3.抗菌作用
巴馬亭的抗菌作用與小檗堿基本相同或略低于小檗堿,當濃度為0.05%時對金黃色葡萄球菌的抑菌為1.07cm,對犬小孢子菌的抑菌濃度為500μg/ml,對白色念珠菌具有強烈抑制作用,抑菌濃度為250μg/ml,對卡爾酵母菌巴馬亭比小檗堿的作用為弱。巴馬亭在1000μg/ml以上時對抗酸性分枝桿菌有抑制作用。對痢疾桿菌、大腸桿菌、乙型鏈球菌和亞洲甲型流感病毒均有抑制作用。對12種霉菌有不同程度的抑制作用。
4.抗炎作用及對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響
巴馬亭可引起幼所小鼠胸腺明顯萎縮,一次注射25mg/kg或50mg/kg能明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量,連續(xù)給藥6d,此作用仍然存在,但去除垂體后作用消失,戊巴比妥鈉麻醉后仍能降低大鼠腎上腺中維生素C的含量,布戊巴比妥鈉與嗎啡聯(lián)合處理則可完全阻斷此作用,由于巴馬亭能引起大鼠體內(nèi)組織胺和5-HT的釋放,因而認為巴馬亭刺激ACTH分泌的作用很可能系由于組織胺釋放的結(jié)果。
5.抗癌作用
對小鼠腹水癌細胞對氧的攝取,巴馬亭有強烈的抑制作用。
6.抗錐蟲作用
巴馬亭對錐蟲有強烈殺滅作用,在1:4000 濃度作用1h,可使錐蟲絕大部分死亡。
7.其他作用
巴馬亭可促進離體腸管的自發(fā)運動,高濃度(0.01%以上)則可致張力增加,運動抑制。對于兔的離體子宮,巴馬亭于1.6X10?以上可引起迅速而顯著的興奮,對大鼠子宮也有興奮作用,但無抗5-HT作用,而于大鼠結(jié)腸,巴馬亭于33mcg/ml時略呈抗5-HT作用。此外,巴馬亭還具有很強的抗膽堿酯酶活性。