| 公開(公告)號(hào) | CN1976902A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580018577.4 |
| 申請日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的N-(2-芐基)-2-苯基丁酰胺類 |
| 主分類號(hào) | C07D213/61(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/61(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.7 US 60/577,698 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·漢尼;金潤泰;M·R·克羅特;R·S·梅斯納;H·J·米切爾;J·馬塞爾曼;J·J·珀金斯;王家炳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-03 PCT/US2005/019554 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I的化合物： 其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體，其中： X是-CH-，或-N-； n是0，1，2，或3； m是0，1，或2； R1、R4和R5各自獨(dú)立地選自： 氫， 鹵素， 氰基， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， C1-10烷硫基， 芳基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C2-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C2-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C0-10烷基羧基C0-10烷基氨基， 羥基羰基C1-10烷基， 羥基羰基C2-10烯基， 羥基羰基C2-10炔基， C1-10烷氧基， C1-10烷基氧基C0-10烷基， 芳氧基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基氧基C0-10烷基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C2-10烷基氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C2-10烷基氧基C0-10烷基， C1-10烷基羰基氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基磺�；鵆0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基磺酰基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基磺酰基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基磺�；鵆0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氨基磺�；鵆0-10烷基， C0-10烷基磺�；被鵆0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基磺�；被鵆0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基磺�；被鵆0-10烷基， 芳基C0-10烷基磺�；被鵆0-10烷基， C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， 芳基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基，和 羥基C0-10烷基， 條件是，當(dāng)X是-N-時(shí)，那么R5不是選自(C0-10烷基)1-2氨基、C0-10烷基氧基羰基氨基、C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氨基、芳基C0-10烷基氧基羰基氨基、C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基和芳基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基的部分； R2和R3各自獨(dú)立地選自： 氫， 鹵素， 氰基， 氨基， 羥基C0-10烷基， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， 芳基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式I的化合物是組織選擇性方式的雄激素受體(AR)的調(diào)節(jié)劑。這些化合物，單獨(dú)或與其它活性劑組合，可有效用于提高減弱的肌肉緊張度、和治療由雄激素缺乏所引起的病癥或通過給予雄激素可以改善的病癥：包括骨質(zhì)疏松，骨質(zhì)減少，糖皮質(zhì)激素誘發(fā)的骨質(zhì)疏松，牙周病，骨折，骨重建手術(shù)后的骨損傷，肌肉減少，脆弱，皮膚衰老，雄性性腺功能減退癥，婦女絕經(jīng)后癥狀，動(dòng)脈粥樣硬化，高膽固醇血癥，高脂血癥，肥胖癥，再生障礙性貧血及其它造血障礙，炎性關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)修復(fù)，HIV-消耗，前列腺癌，良性前列腺增生(BPH)，腹壁多脂癥，代謝綜合征，II型糖尿病，癌性惡病質(zhì)，阿爾茨海默氏病，肌肉營養(yǎng)不良，認(rèn)知衰退，性功能障礙，睡眠呼吸暫停，抑郁癥，卵巢早衰，和自身免疫性疾病。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/120477 英 |
