| 公開(公告)號 | CN1753879A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005437.9 |
| 申請日期 | 2004.02.19 |
| 專利名稱 | 作為用于治療2型糖尿病和動脈硬化癥的PPAR調(diào)節(jié)劑的3-(2-苯基-f唑-4-基甲氧基)環(huán)己基甲氧基乙酸衍生物和相關(guān)化合物 |
| 主分類號 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/32(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.27 DE 10308355.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·斯塔普爾;D·格雷茨克;H·格隆比克;E·法爾克;J·格利策;S·凱爾;H-L·舍費(fèi)爾;W·文德勒 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001579 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物及其生理上可接受的鹽： 其中： 環(huán)A是(C3-C8)環(huán)烷二基或(C3-C8)環(huán)烯二基，其中在環(huán)烷二基或環(huán)烯二基環(huán)中，一個或多個碳原子可以被氧原子替代； R1、R2彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、OH、NO2；或 R1和R2與苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃環(huán)一起構(gòu)成稠合的、部分地或不飽和的二環(huán)(C6-C10)芳基、(C5-C11)雜芳基； R3是H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C3)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、苯基、(C1-C3)烷基-苯基、(C5-C6)雜芳基、(C1-C3)烷基-(C5-C6)雜芳基或者完全或部分被F取代的(C1-C3)烷基； W是CH或N，如果o＝1； W是O、S或NR10，如果o＝0； X是(C1-C6)烷二基，其中在烷二基中，一個或多個碳原子可以被氧原子替代； Y1是(CR13R14)p； p是1或2； Y2是CH2、O、S、SO、SO2或NR9； n是0-2； R4是H、(C1-C6)烷基；或如果Y2不是O、NR9，則R4是F； R5是H或(C1-C6)烷基；或如果Y2不是O、NR9，則R5是F； R6是H、(C1-C6)烷基；或如果n不是0，則R6是F； R7是H、F(如果n不是0)、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、苯基，其中烷基可以未取代或者被一個或多個選自由羥基、苯基、(C5-C11)雜芳基、(C1-C6)烷氧基和NR11R12組成的組的基團(tuán)取代，而且苯基可以未取代或被一個或多個選自由羥基、(C1-C6)烷氧基、F和CF3的基團(tuán)取代；條件是如果R6＝F，則R7不是NR11R12或(C1-C6)烷氧基； R7和R9與攜帶它們的碳原子一起構(gòu)成(C3-C8)環(huán)烷基； R8是H、(C1-C6)烷基； R9是H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C1-C4)烷基、CO-(C1-C6)烷基、CO-(C6-C10)芳基、CO-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、CO-(C5-C11)雜芳基、C(O)-O-(C1-C6)烷基、C(O)-O-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C5-C11)雜芳基、SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、SO2-(C1-C6)烷基-SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C6-C10)芳基、SO2-(C5-C11)雜芳基，其中芳基和雜芳基可以未取代或者被(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、F、Cl、CO-(C1-C6)烷基取代； R10是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基； R11是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基； R12是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基； R13是H、(C1-C6)烷基； R14是H、(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及環(huán)烷基甲氧基取代的乙酸衍生物，以及它們的生理上可接受的鹽和生理上的功能衍生物。本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中各基團(tuán)如說明書中所述，以及這些化合物的生理上可接受的鹽和它們的制造方法。這些化合物適合，例如，治療和/或預(yù)防脂肪酸代謝失調(diào)、葡萄糖利用失調(diào)以及與胰島素抵抗有關(guān)的失調(diào)癥。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076427 德 |
