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作為用于治療2型糖尿病和動脈硬化癥的PPAR調(diào)節(jié)劑的3-(2-苯基-f唑-4-基甲氧基)環(huán)己基甲氧基乙酸衍生物和相關(guān)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬特德國有限公司/C·斯塔普爾;D·格雷茨克;H·格隆比克;E·法爾克;J·格利策;S·凱爾;H-L·舍費爾;W·文德勒
公開(公告)號 CN1753879A  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN200480005437.9  
申請日期 2004.02.19  
專利名稱 作為用于治療2型糖尿病和動脈硬化癥的PPAR調(diào)節(jié)劑的3-(2-苯基-f唑-4-基甲氧基)環(huán)己基甲氧基乙酸衍生物和相關(guān)化合物  
主分類號 C07D263/32(2006.01)I  
分類號 C07D263/32(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.27 DE 10308355.3  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·斯塔普爾;D·格雷茨克;H·格隆比克;E·法爾克;J·格利策;S·凱爾;H-L·舍費爾;W·文德勒  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2004-02-19 PCT/EP2004/001579  
進(jìn)入國家日期 2005.08.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式I的化合物及其生理上可接受的鹽: 其中: 環(huán)A是(C3-C8)環(huán)烷二基或(C3-C8)環(huán)烯二基,其中在環(huán)烷二基或環(huán)烯二基環(huán)中,一個或多個碳原子可以被氧原子替代; R1、R2彼此獨立地為H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、OH、NO2;或 R1和R2與苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃環(huán)一起構(gòu)成稠合的、部分地或不飽和的二環(huán)(C6-C10)芳基、(C5-C11)雜芳基; R3是H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C3)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、苯基、(C1-C3)烷基-苯基、(C5-C6)雜芳基、(C1-C3)烷基-(C5-C6)雜芳基或者完全或部分被F取代的(C1-C3)烷基; W是CH或N,如果o=1; W是O、S或NR10,如果o=0; X是(C1-C6)烷二基,其中在烷二基中,一個或多個碳原子可以被氧原子替代; Y1是(CR13R14)p; p是1或2; Y2是CH2、O、S、SO、SO2或NR9; n是0-2; R4是H、(C1-C6)烷基;或如果Y2不是O、NR9,則R4是F; R5是H或(C1-C6)烷基;或如果Y2不是O、NR9,則R5是F; R6是H、(C1-C6)烷基;或如果n不是0,則R6是F; R7是H、F(如果n不是0)、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、苯基,其中烷基可以未取代或者被一個或多個選自由羥基、苯基、(C5-C11)雜芳基、(C1-C6)烷氧基和NR11R12組成的組的基團(tuán)取代,而且苯基可以未取代或被一個或多個選自由羥基、(C1-C6)烷氧基、F和CF3的基團(tuán)取代;條件是如果R6=F,則R7不是NR11R12或(C1-C6)烷氧基; R7和R9與攜帶它們的碳原子一起構(gòu)成(C3-C8)環(huán)烷基; R8是H、(C1-C6)烷基; R9是H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C1-C4)烷基、CO-(C1-C6)烷基、CO-(C6-C10)芳基、CO-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、CO-(C5-C11)雜芳基、C(O)-O-(C1-C6)烷基、C(O)-O-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C5-C11)雜芳基、SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、SO2-(C1-C6)烷基-SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C6-C10)芳基、SO2-(C5-C11)雜芳基,其中芳基和雜芳基可以未取代或者被(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、F、Cl、CO-(C1-C6)烷基取代; R10是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基; R11是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基; R12是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基; R13是H、(C1-C6)烷基; R14是H、(C1-C6)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及環(huán)烷基甲氧基取代的乙酸衍生物,以及它們的生理上可接受的鹽和生理上的功能衍生物。本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中各基團(tuán)如說明書中所述,以及這些化合物的生理上可接受的鹽和它們的制造方法。這些化合物適合,例如,治療和/或預(yù)防脂肪酸代謝失調(diào)、葡萄糖利用失調(diào)以及與胰島素抵抗有關(guān)的失調(diào)癥。  
國際公布 2004-09-10 WO2004/076427 德  
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