公開(公告)號
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CN1976931A
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公開(公告)日
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2007.06.06
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申請(專利)號
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CN200580019014.7
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申請日期
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2005.04.08
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專利名稱
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用以治療炎癥的β-咔啉
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.9 US 60/560,892
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申請(專利權(quán))人
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千禧藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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邁克爾·E·赫珀利;盧利·菲爾德斯·劉;弗朗科斯·索西;拉曼·普凱什;杰里米·D·利特爾;保羅·E·弗萊明;多米尼克·雷諾茲;杰拉爾丁·C·B·哈里曼
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地址
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美國馬薩諸塞州
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頒證日
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國際申請
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2005-04-08 PCT/US2005/013812
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進入國家日期
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2006.12.11
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式III-A-aa的化合物: 或其藥學上可接受的鹽,其中 Q是-CH2-,或-CH(R9)-; G是-NR4R5或具有被1-4個R10任選取代的3-10元的單環(huán)或者雙環(huán)雜環(huán)基; R1是氫,鹵素,C1-2烷基,氨基,或(C1-2烷基)1-2氨基; R2是氫,鹵素,C1-4脂肪族烷基,C1-2烷氧基,或C1-2鹵代烷基; R3是氫,鹵素,C1-2脂肪族烷基,C1-2烷氧基,或C1-2鹵代烷基; R4是氫或被任選取代的C1-6脂肪族烷基; R5是: a)被任選取代的芳基,雜芳基,雜環(huán)基或碳環(huán)基 b)被下述基團任選取代的C1-6脂肪族烷基: 鹵素,-OR7,-CN,-SR8,-S(O)2R8,-C(O)R7,-CO2R7,-N(R7)2,-C(O)N(R7)2,-N(R7)C(O)R7,-N(R7)CO2R8,-SO2N(R7)2,-NR7SO2R7,-N(R7)C(O)N(R7)2,或者被下列基團進一步任選取代的芳基,雜芳基,雜環(huán)基或碳環(huán)基:C1-6脂肪族烷基,-CF3,鹵素,-OR7,-CN,-SR8,-S(O)2R8,-C(O)R7,-CO2R7,-N(R7)2,-C(O)N(R7)2,-N(R7)C(O)R7,-N(R7)CO2R8,-SO2N(R7)2,-NR7SO2R7,-N(R7)C(O)N(R7)2; 每一個R6b獨立地選自氫或C1-6脂肪族烷基; 每一個R7獨立地選自氫或者被任選取代的C1-4脂肪族烷基,或者同一個氮原子上的兩個R7與該氮原子連接形成被任選取代的3-6元雜芳基或雜環(huán)基; 每一個R7a獨立地選自氫或者被任選取代的C1-4脂肪族烷基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基或碳環(huán)基,或者同一個氮原子上的兩個R7a與該氮原子連接形成被任選取代的3-6元雜芳基或雜環(huán)基; 每一個R8獨立地選自任選取代的C1-4脂肪族烷基; 每一個R8a獨立地選自任選取代的C1-4脂肪族烷基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基或碳環(huán)基; R9獨立地選自C1-3脂肪族烷基; 每一個R10獨立地選自=O,-R11,-T-R11,或-V-T-R11,或者兩個R10與其相連的原子共同形成被任選取代的3-8元的芳基、雜芳基或雜環(huán)基或碳環(huán)基; 每一個R11獨立地選自,-CF3,鹵素,-OR7a,-CN,-SR8a,-S(O)2R8a,-C(0)R7a,-CO2R7a,-N(R7a)2,-C(O)N(R7a)2,-N(R7)C(O)R7a,-N(R7)CO2R7a,-SO2N(R7a)2,-N(R7)SO2R7a,-N(R7)C(O)N(R7a)2,或被任選取代的C1-6脂肪族烷基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基或碳環(huán)基; T是直鏈或者支鏈C1-4亞烴基;并且 V是-O-,-N(R7),-S-,-S(O)-,-S(O)2-,-C(O)-,或-CO2。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種式III-A-aa的β-咔啉化合物,其中Q,G,R1,R2,R3,和R6b在詳述中定義。該化合物可用以治療如炎癥和癌癥的疾病。
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國際公布
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2005-11-24 WO2005/111037 英
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