| 公開(公告)號 | CN1976915A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580012289.8 |
| 申請日期 | 2005.02.10 |
| 專利名稱 | HIV整合酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.11 US 60/543,670 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司;鹽野義制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·A·約翰斯;E·E·博洛斯;川筋孝;C·S·科布爾;黑瀨規(guī)之;村井均;R·G·舍里爾;J·G·維瑟赫德 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-10 PCT/US2005/004085 |
| 進入國家日期 | 2006.10.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其中： R1是一個或多個獨立地選自下列基團的取代基：氫、羥基、CN、N(RaRb)、C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、鹵素和C1-8烷氧基； R2選自氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基、雜環(huán)，所述每一基團可以任選被一個或多個獨立地選自下列基團的取代基取代：C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、鹵素、 CN，NO2，ORa，N(RaRb)，S(O)mRa，SRa，OS(O)mRa，S(O)mORa，OS(O)mORa，N(Ra)S(O)mRb，S(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mN(RaRb)，OS(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mORb，C(O)Ra，OC(O)Ra，C(O)ORa，OC(O)ORa，N(Ra)C(O)Rb，C(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)N(RaRb)，OC(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)ORb，C(NRaRb)＝N(Ra)，N(Ra)C(NRaRb)＝N(Ra)，C(SRa)＝N(Rb)，C(ORa)＝N(Rb)，N(Ra)C(SRa)＝N(Rb)和任選被氧代基或Ra取代的雜環(huán)； 或者任選當(dāng)R2是C5-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C5-7環(huán)烯基、C6-14芳基或雜環(huán)時，R2可以稠合到5-7元碳環(huán)或雜環(huán)上； Ra和Rb獨立地是氫、NO2，ORc，CN，N(RcRd)，C(O)Rc，C(O)C(O)Rc，C(O)N(RcRd)，C(O)C(O)N(RcRd)，S(O)mRc，SRc，S(O)mN(RcRd)，C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基或雜環(huán)，所述每一基團可以任選被一個或多個獨立地選自下列的基團取代：C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基、 CN，NO2，ORc，N(RcRd)，S(O)mRc，SRc，OS(O)mRc，S(O)mORc，OS(O)mORc，N(Rc)S(O)mRd，S(O)mN(RcRd)，N(Rc)S(O)mN(RcRd)，OS(O)mN(RcRd)，N(Rc)S(O)mORd，C(O)Rc，OC(O)Rc，C(O)ORc，OC(O)ORc，N(Rc)C(O)Rd，C(O)N(RcRd)，N(Rc)C(O)N(RcRd)，OC(O)N(RcRd)，N(Rc)C(O)ORd，C(NRcRd)＝N(Rc)，C(SRc)＝N(Rd)，C(ORc)＝N(Rd)和雜環(huán)； 任選地，Ra和Rb可以通過一個或多個環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子連接在一起，以形成飽和或不飽和3-8元碳環(huán)或雜環(huán)，所述環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子包括N、O、C(RcRd)、C(O)、S(O)m或S； Rc和Rd獨立地是氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基或雜環(huán)； 任選地，Rc和Rd可以通過一個或多個環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子連接在一起，以形成飽和或不飽和3-8元碳環(huán)或雜環(huán)，所述環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子包括N、O、C(O)和S(O)m或S； R3是氫、羥基、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、N(RaRb)或雜環(huán)，所述每一基團可以任選被一個或多個獨立地選自下列基團的取代基取代：C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、鹵素、氧代基、 CN，NO2，ORa，N(RaRb)，S(O)mRa，SRa，OS(O)mRa，S(O)mORa，OS(O)mORa，N(Ra)S(O)mRb，S(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mN(RaRb)，OS(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mORb，C(O)Ra，OC(O)Ra，C(O)ORa，OC(O)ORa，N(Ra)C(O)Rb，C(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)N(RaRb)，OC(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)ORb，C(NRa)＝N(Rb)，C(SRa)＝N(Rb)，C(ORa)＝N(Rb)，N(Ra)C(NRaRb)＝N(Ra)，N(Ra)C(SRa)＝N(Rb)，N(Ra)C(ORa)＝N(Rb)和任選被氧代基或Ra取代的雜環(huán)； m是1或2； 或者其可藥用鹽，條件是： (a)當(dāng)R1和R2都是氫時，則R3不能是被其中Ra和Rb都是C1-8烷基的N(RaRb)取代的C1-8烷基； (b)當(dāng)R1是鹵素而R2是C1-8烷基、被其中Ra是C1-8烷基的C(O)Ra取代的C1-8烷基，或者R2是被其中Ra是C1-8烷基且m是2的S(O)mRa取代的C1-8烷基時，則R3不能是C1-8烷基或被其中Ra是C1-8烷基的ORa取代的C1-8烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為HIV整合酶抑制劑，并因此可以用于抑制HIV復(fù)制，預(yù)防和/或治療HIV感染，和用于治療AIDS和/或ARC的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077050 英 |
