公開(公告)號
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CN1972934A
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(專利)號
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CN200580020545.8
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申請日期
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2005.06.28
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專利名稱
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4,6-二取代嘧啶及其作為蛋白激酶抑制劑的用途
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主分類號
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C07D405/04(2006.01)I
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分類號
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C07D405/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.28 EP 04103011.5;2005.3.23 EP 05102355.4
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申請(專利權(quán))人
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奧坦納醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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W·沃舒恩;M·赫德曼;J·斯塔德爾韋瑟;T·巴爾;T·梅爾;T·貝克斯;T·齊奧塞克;A·祖爾克;U·格拉德勒
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地址
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德國康斯坦茨
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頒證日
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國際申請
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2005-06-28 PCT/EP2005/053019
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進(jìn)入國家日期
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2006.12.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒 鋒;李炳愛
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物以及這些化合物的鹽 其中 R1是Ar1、Har1、Aa1、Hh1、Ah1或Ha1,其中 Ar1是苯基、R11-和/或R12-取代的苯基、萘基、R13-取代的萘基或芴基,其中 R11是1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基、鹵素、苯氧基、1-4C-烷基羰基或苯基-1-4C-烷氧基, R12是1-4C-烷氧基, R13是1-4C-烷氧基, Har1任選被R14取代并且是單環(huán)、稠合二或三環(huán)5到14元雜芳基,其包含一到三個各自選自氮、氧和硫的雜原子,其中, R14是1-4C-烷基或苯基磺酰基, Aa1任選被R15取代并且是由兩個芳基組成的聯(lián)芳基,所述兩個芳基獨(dú)立地選自苯基和萘基,且所述兩個芳基通過單鍵相連,其中, R15是鹵素, Hh1是由兩個雜芳基組成的聯(lián)雜芳基,所述兩個雜芳基獨(dú)立地選自包含一或兩個各自選自氮、氧和硫的雜原子的單環(huán)5或6元雜芳基,并且所述兩個雜芳基通過單鍵相連, Ah1是由選自苯基和萘基的芳基以及選自包含一個或兩個各自選自氮、氧和硫的雜原子的單環(huán)5或6元雜芳基組成的芳基雜芳基,由此所述的芳基和雜芳基通過單鍵相連, Ha1是由選自包含一或兩個各自選自氮、氧和硫的雜原子的單環(huán)5或6元雜芳基以及選自苯基和萘基的芳基組成的雜芳基芳基,由此所述的雜芳基和芳基通過單鍵相連, R2是氫、鹵素或1-4C-烷基, R3是-U-Ar2或-V-Har2,其中 U是鍵、1-4C-亞烷基或被氨基-1-4C-烷基取代的1-4C-亞烷基, Ar2是苯基,或被R31-和/或R32-和/或R321-取代的苯基,其中 R31是1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、鹵素、硝基、三氟甲基、氰基、脒基或-W-R311,其中 W是鍵或1-4C-亞烷基, R311是-N(R312)R313、鹵素或Het1,其中 R312是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基, R313是氫、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基, Het1任選被R314取代并且是單環(huán)3到7元飽和雜環(huán), 其包含一或兩個選自氧、氮和硫的雜原子, 其通過環(huán)碳原子或通過環(huán)氮原子與結(jié)構(gòu)部分W相連,其中 R314是1-4C-烷基或1-4C-烷氧基羰基, R32是1-4C-烷氧基或鹵素,或 R31和R32彼此鄰位鍵合到苯環(huán)上一起形成1-2C-亞烷基二氧基, R321是1-4C-烷氧基, V是鍵, Har2任選被R33和/或R34取代并且是單環(huán)或稠合二環(huán)5到10元不飽和或部分飽和的雜芳基,其包含一到三個各自選自氮、氧和硫的雜原子,其中 R33是1-4C-烷基、三氟甲基、氰基或-W-R311, R34是1-4C-烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)所示的新嘧啶衍生物,它是蛋白激酶特別是蛋白激酶B/Akt的一種或多種同功型的有效抑制劑。
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國際公布
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2006-01-05 WO2006/000589 英
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