公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1207288C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.06.22
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN96199904.7
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申請(qǐng)日期
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1996.12.06
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專利名稱
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逆病毒蛋白酶抑制化合物
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主分類號(hào)
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C07D239/10
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分類號(hào)
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C07D239/10;C07D239/22;C07D207/26;C07D241/08;C07D263/22;C07D233/32;C07D207/40;A61K31/415
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1995.12.13 US 08/572,226;1996.11.21 US 08/753,201
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾博特公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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沈慶良;D·W·諾貝克;陳曉頎;;D·A·貝特本納;D·J·克姆普夫;;T·R·赫林;G·N·庫(kù)馬;;S·L·肯頓;A·J·庫(kù)佩;;D·A·迪克曼;S·M·漢尼克;;L·克拉茨科斯基;P·A·奧利維;;D·J·普拉塔;P·J·斯藤格;;E·J·斯托納;J·-H·J·蒂恩;;劉日華;K·M·帕特爾
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地址
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美國(guó)伊利諾伊州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US1996/020440 1996.12.6
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進(jìn)入國(guó)家日期
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1998.08.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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下式化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或前藥:其中R1及R2獨(dú)立選自C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基及芳基-C1-C6-烷基,其中芳基選自苯基、萘基、四氫萘基、茚滿基及茚基以及其中的芳基是非取代或由一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立選自C1-C6-烷基、鹵、鹵-C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-硫代烷氧基、氨基、C1-C6-烷氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、氨羰基、巰基、硝基、甲醛基、羧基及羥基的取代基取代;R3是C1-C6-烷基、羥基-C1-C6-烷基或C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基;R4是如上述定義的芳基;R5是其中n是1、2或3,X是O、S或NH,Y是-O-或-N(R6)-,其中R6是氫、C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基、芳基或芳基-C1-C6-烷基,其中芳基如上述的定義;以及L1是a)-O-,b)-S-,c)-N(R7)-,其中R7是氫、C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基或C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基,d)-O-C1至C10-亞烷基,e)-S-C1至C10-亞烷基,f)-S(O)-C1至C10-亞烷基,g)-S(O)2-C1至C10-亞烷基,h)-N(R7)-C1至C10-亞烷基,其中R7定義如上,i)-C1至C10-亞烷基-O-,j)-C1至C10-亞烷基-S-,k)-C1至C10-亞烷基-N(R7)-,其中R7定義如上,l)C1至C10-亞烷基,或m)C2至C10-亞鏈烯基;其中該前藥選自:a)酯,其中該酯的;鶜埢(i)R*C(O)-或R*C(S)-,其中R*是氫、C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-硫代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-硫代烷氧基-C1-C6-烷基或鹵-C1-C6-烷氧基,(ii)Ra-C(Rb)(Rd)-C(O)-或Ra-C(Rb)(Rd)-C(S)-,其中Rb及Rd獨(dú)立選自氫及C1-C6-烷基及Ra是-N(Re)(Rf),-ORe或-SRe,其中Re及Rf獨(dú)立選自氫、C1-C6-烷基及鹵-C1-C6-烷基,(iii)R180NH(CH2)2NHCH2C(O)-或R180NH(CH2)2OCH2C(O)-,其中R180是氫、C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-C(O)-或苯甲;,(iv)-C(O)CH2NR200R201,其中R200及R201獨(dú)立選自氫及C1-C6-烷基,或-NR200R201基團(tuán)形成一個(gè)如上述定義的3至7元含氮雜環(huán);及b)一種如上述定義的式I化合物,其中一個(gè)羥基被式-CH(Rg)OC(O)R或-CH(Rg)OC(S)R181的取代基官能化,其中R181是C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-硫代烷氧基或鹵-C1-C6-烷氧基及Rg是氫、C1-C6-烷基、鹵-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧羰基、氨羰基、C1-C6-烷氨羰基或二-(C1-C6-烷基)氨羰基。
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摘要
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本專利公開(kāi)了作為HIV蛋白酶抑制劑的式I化合物。還公開(kāi)了抑制HIV感染的方法和組合物。
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國(guó)際公布
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WO1997/021685 英 1997.6.19
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