公開(公告)號
|
CN1934069A
|
公開(公告)日
|
2007.03.21
|
申請(專利)號
|
CN200580009575.9
|
申請日期
|
2005.03.08
|
專利名稱
|
氨基酸衍生物
|
主分類號
|
C07C229/34(2006.01)I
|
分類號
|
C07C229/34(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.3.9 GB 0405289.0
|
申請(專利權(quán))人
|
諾瓦提斯公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
K·欣特爾丁;K·赫根奧爾
|
地址
|
瑞士巴塞爾
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-03-08 PCT/EP2005/002447
|
進(jìn)入國家日期
|
2006.09.25
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
代理人
|
黃革生;賈士聰
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項(xiàng)
|
游離形式或鹽形式的式I化合物 其中 R1是任選地被OH、C1-2烷氧基或1-6個(gè)氟原子取代的C1-6烷基;C2-6鏈烯基;或C2-6炔基; R2是式a、b或c的基團(tuán) 其中 R6是C1-12烷基,其任選地被以下基團(tuán)取代:鹵素、任選地被取代的環(huán)烷基、任選地被取代的苯基、任選地被取代的雜芳基或任選地被取代的雜環(huán)基, 其中C1-12烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)O或C=O間斷;并且 其中苯基、雜芳基、環(huán)烷基和/或雜環(huán)基可以被1-5個(gè)取代基取代,該取代基選自羥基;鹵素;C1-4烷基;被1-5個(gè)氟原子取代的C1-4烷基;C1-4烷氧基;被1-5個(gè)氟原子取代的C1-4烷氧基;氰基;苯基;和被1-5個(gè)選自羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基; R7是H、任選地被取代的苯基、任選地被取代的雜芳基,其中苯基和/或雜芳基獨(dú)立地可以被1-5個(gè)選自羥基、鹵素、C1-4烷基、被1-5個(gè)氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1-5個(gè)氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代; X是O、C=O、S或鍵; Z是N或O; R3是-A-B-COOH,其中A和B各自獨(dú)立地是鍵、C=O或CDE,其中D和E各自獨(dú)立地是H、鹵素、C1-3烷基、OH;條件是A和B不均是C=O;和 R4和R5各自獨(dú)立地是H、任選地被1、2或3個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基或;; 條件是:如果R4是H,R5是H,R3是COOH,R2是式a的基團(tuán)并且R7是H, i)R1是CH2OH且XR6是未被取代的C1-12烷基,那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的對位;或者 ii)R1是CH3且XR6是未被取代的OC1-12烷基,那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的間位。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新的氨基酸衍生物、它們的制備方法、它們的用途、特別是在移植中的用途以及包含它們的藥物組合物。
|
國際公布
|
2005-09-15 WO2005/085179 英
|