| 公開(公告)號(hào) | CN1910185A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580002022.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.06 |
| 專利名稱 | 吡咯并嘧啶和吡咯并三嗪衍生物作為CRF受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.6 JP 001311/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中里篤郎;大久保武利;野澤大;民田智子;L·E·J·肯尼斯 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-01-06 PCT/JP2005/000319 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 龍 淳 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用下式[I]表示的氨基甲酰基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并三嗪衍生物、其單獨(dú)的異構(gòu)體或其異構(gòu)體的外消旋或非-外消旋混合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽和水合物： 其中E為N或CR10； R1為-OR4、-S(O)1R4或-NR4R5； R2為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基、鹵素、C1-6烷氧基、C3-7環(huán)烷氧基、C1-6烷基硫代或-N(R6)R7； R3為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基或芳基； R4和R5相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-9烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基、二(C3-7環(huán)烷基)-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、二(C1-6烷氧基)-C1-6烷基、羥基-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、氨基甲�；�-C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基-C2-6烷基；或者R4和R5一起形成(CH2)m-A-(CH2)n-，其中A為亞甲基、氧、硫、NR8或CHR9； R6和R7相同或不同，并且獨(dú)立地為氫或C1-6烷基； R8為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基或芳基-C1-6烷基； R9為氫、羥基、羥基-C1-6烷基、氰基或氰基-C1-6烷基； R10為氫、鹵素或C1-6烷基； 1為選自0、1和2的整數(shù)； m為選自1、2、3和4的整數(shù)； n選自0、1、2和3的整數(shù)； 條件是，當(dāng)A為氧、硫或NR8時(shí)，n為1、2或3； Ar為芳基或雜芳基，其中芳基或雜芳基為非取代的或用1個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，該取代基選自鹵素、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫代、C1-6烷基亞硫�；�、C1-6烷基磺酰基、氰基、硝基、羥基、-CO2R11、-C(＝O)R12、-CONR13R14、-OC(＝O)R15、-NR16CO2R17、-S(＝O)rNR18R19、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基和-N(R20)R21； R11和R17相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、芳基或芳基-C1-5烷基； R12、R13、R14、R15、R16、R18、R19、R20和R21相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-5烷基和C3-8環(huán)烷基； r為1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供一種CRF受體拮抗劑，其有效地作為被認(rèn)為是與CRF相關(guān)疾病的治療或預(yù)防劑，被認(rèn)為與CRF相關(guān)的疾病是例如抑郁癥、焦慮癥、阿爾海默氏病、帕金森氏病、亨庭頓氏舞蹈病、飲食性疾病、高血壓、消化道疾病、藥物依賴、癲癇癥、腦梗死、腦缺血、腦水腫、腦外傷、炎癥、免疫相關(guān)性疾病、脫發(fā)、腸易激綜合征、睡眠障礙、皮炎、精神分裂癥、疼痛等。用式[I]表示的氨基甲�；〈倪量┎⑧奏せ蜻量┎⑷旱难苌�，其具有CRF受體的高度親和力，并且有效地對(duì)抗被認(rèn)為是與CRF相關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-21 WO2005/066142 英 |
