| 公開(公告)號 | CN1905874A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480040953.5 |
| 申請日期 | 2004.11.24 |
| 專利名稱 | 羥胺和肟取代的咪唑并喹啉,咪唑并吡啶和咪唑并萘啶 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.25 US 60/524,961;2004.6.16 US 60/580,139;2004.6.18 US 60/581,293 |
| 申請(專利權)人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 拉里·R·克萊普斯基;小約瑟夫·F·德拉里亞;丹尼爾·E·達菲;戴維·T·阿莫斯;伯恩哈德·M·齊默爾曼;戴維·J·斯夸爾;格雷格里·J·馬爾沙韋克;菲利普·D·黑普納;圖沙爾·A·克希爾薩格爾 |
| 地址 | 美國明尼蘇達州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-24 PCT/US2004/039673 |
| 進入國家日期 | 2006.07.25 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 郭國清;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： Z是-C(＝N-O-R1-2)- 或 X選自： -CH(R9)-， -CH(R9)-亞烷基-，和 -CH(R9)-亞鏈烯基-， 其中亞烷基和亞鏈烯基任選插入有一個或多個-O-基團； R1-1選自： 氫， 烷基， 芳基， 亞烷基-芳基， 雜芳基， 亞烷基-雜芳基，和 被一個或多個取代基取代的烷基，芳基，亞烷基-芳基，雜芳基，或亞烷基-雜芳基，該取代基選自： 鹵素， 氰基， 硝基， 烷氧基， 二烷氨基， 烷基硫， 鹵代烷基， 鹵代烷氧基， 烷基， -NH-SO2-R1-4， -NH-C(O)-R1-4， -NH-C(O)-NH2， -NH-C(O)-NH-R1-4，和 -N3； R1-2和R1-3獨立地選自： 氫， 烷基， 鏈烯基， 芳基， 芳基亞烷基， 雜芳基， 雜芳基亞烷基， 雜環(huán)基， 雜環(huán)基亞烷基，和 被一個或多個取代基取代的烷基，鏈烯基，芳基，芳基亞烷基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜環(huán)基，或雜環(huán)基亞烷基，該取代基選自： 羥基， 烷基， 鹵代烷基， 羥烷基， 烷氧基， 二烷氨基， -S(O)0-2-烷基， -S(O)0-2-芳基， -NH-S(O)2-烷基， -NH-S(O)2-芳基， 鹵代烷氧基， 鹵素， 氰基， 硝基， 芳基， 雜芳基， 雜環(huán)基， 芳氧基， 芳基亞烷氧基， -C(O)-O-烷基， -C(O)-N(R8)2， -N(R8)-C(O)-烷基， -O-C(O)-烷基，和 -C(O)-烷基； 或R1-2和R1-3可以一起形成選自如下的環(huán)系： 其中n＝0，1，2，或3； R1-4選自： 烷基， 芳基， 亞烷基-芳基， 雜芳基， 亞烷基-雜芳基，和 被一個或多個取代基取代的烷基，芳基，亞烷基-芳基，雜芳基，或亞烷基-雜芳基，該取代基選自： 鹵素， 氰基， 硝基， 烷氧基， 二烷氨基， 烷基硫， 鹵代烷基， 鹵代烷氧基， 烷基，和 -N3； Y選自： 鍵， -C(O)-， -C(S)-， -S(O)2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(O)-O-， -C(O)-N(R8)-， -C(S)-N(R8)-， -C(O)-N(R8)-S(O)2-， -C(O)-N(R8)-C(O)-， -C(S)-N(R8)-C(O)-， -C(O)-C(O)-， -C(O)-C(O)-O-，和 -C(＝NH)-N(R8)-； RA和RB每一個獨立地選自： 氫， 鹵素， 烷基， 鏈烯基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； 或當連接在一起時，RA和RB形成稠合芳環(huán)或含有選自N和S的一個雜原子的雜芳環(huán)，其中芳環(huán)或雜芳環(huán)是未取代的或被一個或多個R基團所取代，或被一個R3基團所取代，或被一個R3基團和一個R基團所取代； 或當連接在一起時，RA和RB形成稠合5～7元飽和環(huán)，任選含有選自N和S的一個雜原子，是未取代的或被一個或多個R基團所取代； R選自： 鹵素， 羥基， 烷基， 鏈烯基， 鹵代烷基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； R″是氫或非干擾取代基； R3選自： -Z′-R4， -Z′-X′-R4， -Z′-X′-Y′-R4，和 -Z′-X′-R5； X′選自亞烷基，亞鏈烯基，亞炔基，亞芳基，亞雜芳基，和亞雜環(huán)基，其中亞烷基，亞鏈烯基，和亞炔基任選插入有亞芳基，亞雜芳基，或亞雜環(huán)基或者以其封端，和任選插入有一個或多個-O-基團； Y′選自： -O-， -S(O)0-2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -O-C(R6)-， -O-C(O)-O-， -N(R8)-Q-， -C(R6)-N(R8)-， -O-C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(OR9)-， 和 Z′是鍵或-O-； R4選自氫，烷基，鏈烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，烷基亞雜芳基，和雜環(huán)基，其中烷基，鏈烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，烷基亞雜芳基和雜環(huán)基可以是未取代的，或者可以被一個或多個取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基，烷氧基，羥烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵素，硝基，羥基，巰基，氰基，芳基，芳氧基，芳基亞烷氧基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳基亞烷氧基，雜環(huán)基，氨基，烷氨基，二烷氨基，(二烷氨基)亞烷氧基，且在烷基，鏈烯基，炔基和雜環(huán)基情況下是氧代的； R5選自 R6選自＝O和＝S； R7是C2-7亞烷基； R8選自氫，C1-10烷基，C2-10鏈烯基，C1-10烷氧基-C1-10亞烷基，羥基-C1-10亞烷基，雜芳基-C1-10亞烷基，和芳基-C1-10亞烷基； R9選自氫和烷基； R10是C3-8亞烷基； A選自-O-，-C(O)-，-S(O)0-2-，-CH2-，和-N(R4)-； Q選自鍵，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-，-C(R6)-S-，和-C(R6)-N(OR9)-； V選自-C(R6)-，-O-C(R6)-，-N(R8)-C(R6)-，和-S(O)2-； W選自鍵，-C(O)-，和-S(O)2-；和 a和b獨立地是1～6的整數，條件是a+b≤7。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開在1-位取代的咪唑并喹啉、-吡啶和-萘啶環(huán)系，含有該化合物的藥物組合物，中間體，使用這些化合物作為免疫調節(jié)劑來誘導動物中細胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性疾病)的方法。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051324 英 |
