| 公開(公告)號 | CN1898235A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480039018.7 |
| 申請日期 | 2004.12.23 |
| 專利名稱 | 作為GPCR受體激動(dòng)劑的雜環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.24 US 60/532,370 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普羅西迪恩有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬修·法伊夫;莉薩·加德納;約翰·金-安德伍德;馬丁·普羅克特;克里斯特勒·拉莎米森;卡倫·斯科菲爾德;杰拉德·休·托馬斯 |
| 地址 | 英國牛津 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-23 PCT/GB2004/050046 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽： R1-A-V-B-R2 (I) 其中V是任選地被C1-4烷基取代的包含最多4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5員雜芳環(huán)； A為-CH＝CH-或(CH2)n； B為-CH＝CH-或(CH2)n，其中CH2基之一可以被O、NR5、S(O)m、C(O)或C(O)NR12代替； n獨(dú)立地為0、1、2或3； m獨(dú)立地為0、1或2； R1為3-或4-吡啶基，4-或5-嘧啶基或者2-吡嗪基，它們中的任何一個(gè)可任選地被一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-7環(huán)烷基、芳基、OR6、CN、NO2、S(O)mR6、CON(R6)2、N(R6)2、NR10COR6、NR10SO2R6、SO2N(R6)2、4-至7-員雜環(huán)基或者5-或6-員雜芳基的取代基取代； R2是被R3、C(O)OR3、C(O)R3或S(O)2R3取代的4-至7-員環(huán)烷基，或者未取代或被C(O)OR4、C(O)R3、S(O)2R3、C(O)NHR4、P(O)(OR11)2或者5-或6-員含氮雜芳基取代的包含1或2個(gè)氮原子的4-至7-員雜環(huán)基； R3是C3-8烷基、C3-8烯基或者C3-8炔基，它們中的任何一個(gè)可任選地被最多5個(gè)氟或氯原子取代，并且可以包含可以被O代替的CH2基團(tuán)，或C3-7環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、C1-4烷基C3-7環(huán)烷基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜環(huán)基或C1-4烷基雜芳基，它們中的任何一個(gè)可任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、OR6、CN、CO2C1-4烷基、N(R6)2以及NO2的取代基取代； R4為C2-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基，它們中的任何一個(gè)可任選地被最多5個(gè)氟或氯原子取代，并且可以包含可以被O代替的CH2基團(tuán)，或C3-7環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、C1-4烷基C3-7環(huán)烷基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜環(huán)基或C1-4烷基雜芳基，它們中的任何一個(gè)可以被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、OR6、CN、CO2C1-4烷基、N(R6)2以及NO2的取代基所取代； R5是氫、C(O)R7、S(O)2R8、C3-7環(huán)烷基或C1-4烷基，其任選地被OR6、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基取代，其中所述環(huán)基可以被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-2烷基、C1-2氟代烷基、OR6、CN、N(R6)2以及NO2的取代基所取代； R6獨(dú)立地為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基，其中所述環(huán)基可以被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、OR9、CN、SO2CH3、N(R10)2以及NO2的取代基所取代；或者基團(tuán)N(R10)2可以形成任選地包含選自O(shè)或NR10的其它雜原子的4至7員雜環(huán)； R7為氫、C1-4烷基、OR6、N(R6)2、芳基或雜芳基； R8為C1-4烷基、C1-4氟代烷基、芳基或雜芳基； R9為氫、C1-2烷基或C1-2氟代烷基； R10為氫或C1-4烷基； R11為苯基；并且 R12為氫、C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基； 條件是該化合物不是： a)4-(5-哌啶-4-基-[1，2，4]噁二唑-3-基)吡啶； b)4-(3-吡啶-4-基-[1，2，4]噁二唑-5-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯； c)4-[5-(4-丁基環(huán)己基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]吡啶； d)3-[5-(4-丁基環(huán)己基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]吡啶；或者 e)3-[5-(4-丙基環(huán)己基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]吡啶。 |
| 摘要 | 通式(I) R1-A-V-B-R2的化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽是GPR116激動(dòng)劑，并可用作過飽調(diào)節(jié)劑例如用于治療肥胖以及用于治療糖尿病。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061489 英 |
