| 公開(公告)號 | CN1257163C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200410080520.4 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 一種合成1-乙�；�-4-(4-羥基苯基)哌嗪的方法 |
| 主分類號 | C07D295/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李 魯;童曾壽 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 魯 兵 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種合成1-乙�；�-4-(4-羥基苯基)哌嗪的方法，是向4-羥基苯基哌嗪二氫溴酸鹽的醇水溶液中加入堿和醋酐進(jìn)行反應(yīng)得到產(chǎn)物，所述加入堿和醋酐進(jìn)行反應(yīng)的步驟包括：(1)在冷卻攪拌下向所述4-羥基苯基哌嗪二氫溴酸鹽的醇水溶液中加入堿至溶液pH接近中性，然后加入醋酐及再加入堿；(2)攪拌反應(yīng)20-40min，調(diào)節(jié)溶液pH8-9；(3)加熱到90-100℃回流反應(yīng)1-2h。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種合成1-乙�；�-4-(4-羥基苯基)哌嗪的方法，涉及化合物合成方法。本發(fā)明所提供的方法，是向4-羥基苯基哌嗪二氫溴酸鹽的醇水溶液中加入堿和醋酐進(jìn)行反應(yīng)得到產(chǎn)物。本發(fā)明以醇作為4-羥基苯基哌嗪二氫溴酸鹽制備1-乙�；�-4-(4-羥基苯基)哌嗪的乙酰化溶劑，能減少或避免產(chǎn)生副產(chǎn)物，提高產(chǎn)品得率和純度；采用40％HBr代替現(xiàn)有技術(shù)中48％HBr來制備反應(yīng)原料4-羥基苯基哌嗪二氫溴酸鹽，能降低成本，減少污染。本發(fā)明制備過程簡單，產(chǎn)率高，能達(dá)到80％以上。 |
| 國際公布 |
