| 公開(公告)號 | CN1893953A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037747.9 |
| 申請日期 | 2004.12.13 |
| 專利名稱 | 作為大麻素CB1受體激動劑的三環(huán)的1-[(3-吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/5383(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/5383(2006.01)I;C07D498/16(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.17 EP 03104768.1;2003.12.17 US 60/530,528 |
| 申請(專利權)人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·亞當-奧勒爾 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-13 PCT/EP2004/053421 |
| 進入國家日期 | 2006.06.16 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 具有通式I的三環(huán)的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物或其藥學上可接受的鹽 式I 其中 X是CH2，O或S； R代表1-3個取代基，其獨立地選自H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基和鹵素； R1是(C5-8)環(huán)烷基； R2是H或(C1-4)烷基； R3，R3’，R4，R4’，R5，R5’和R6’獨立地是氫或(C1-4)烷基，后者任選地被(C1-4)烷氧基，OH或鹵素取代； R6是氫或(C1-4)烷基，后者任選地被(C1-4)烷氧基，OH或鹵素取代；或 R6和R7一起形成4-7元飽和的雜環(huán)，其任選地含有選自O和S的其它雜原子； R7和R6一起形成4-7元飽和的雜環(huán)，其任選地含有選自O和S的其它雜原子；或 R7是H，(C1-4)烷基或(C3-5)環(huán)烷基，烷基任選地被OH，鹵素或(C1-4)烷氧基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的三環(huán)的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物∴ 式I其中X是CH2，O或S；R代表1-3個取代基，其獨立地選自H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基和鹵素；R1是(C5-8)環(huán)烷基；R2是H或(C1-4)烷基；R3，R3’，R4’R4’，R5’R5’和R6’獨立地是氫或(C1-4)烷基，后者任選地被(C1-4)烷氧基，OH或鹵素取代；R6是氫或(C1-4)烷基，后者任選地被(C1-4)烷氧基，OH或鹵素取代；或R6和R7一起形成4-7元飽和的雜環(huán)，其任選地含有選自O和S的其它雜原子；R7和R6一起形成4-7元飽和的雜環(huán)，其任選地含有選自O和S的其它雜原子；或R7是H，(C1-4)烷基或(C3-5)環(huán)烷基，烷基任選地被OH，鹵素或(C1-4)烷氧基取代；或其藥學上可接受的鹽。本發(fā)明還涉及藥物組合物，其包含所述的三環(huán)的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物，并涉及這些衍生物在治療疼痛中的應用，例如圍手術期疼痛，慢性疼痛，神經性疼痛，癌性疼痛，和與多發(fā)性硬化有關的疼痛和痙攣。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058327 英 |
