| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1882329A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480034456.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.24 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為治療纖維蛋白溶解系統(tǒng)損傷和血栓形成的 P A I - 1抑制劑的 4 - ( 1 -苯并呋喃 - 3 -基 -亞甲基氨基氧基-丙氧基 ) ) -苯甲酸衍生物和相關(guān)化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/343(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/343(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.25 US 60/505,801;2004.9.23 US 10/947,930 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·M·哈夫蘭;J·A·布特拉;H·M·埃羅克達(dá);D·J·詹金斯;E·G·貢德?tīng)柹? |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-24 PCT/US2004/031361 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.22 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式 其中： R1是連接A的直接鍵、C1-C4亞烷基或-O-C1-C4亞烷基； R2和R3獨(dú)立是氫、鹵素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-雜芳基、芳基、雜芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-雜芳基、-NH(CO)-芳基、-NH(CO)-雜芳基、-O(CO)-芳基、-O(CO)-雜芳基、-NH(CO)-CH＝CH-芳基或-NH(CO)-CH＝CH-雜芳基； p是0-6的整數(shù)； R4是氫、C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基； A是-COOH或酸類(lèi)似物； X是C1-C8亞烷基、C3-C6亞環(huán)烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-； m是1-6的整數(shù)；和 R5是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、雜芳基、-CH2-雜芳基、芳基或芐基； R6和R7獨(dú)立是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-雜芳基、芳基或雜芳基；和 n是0-6的整數(shù)， 其中所述烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基各自被一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)苯并呋喃肟或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式，其中R1是連接A的直接鍵、C1-C4亞烷基或-O-C1-C4亞烷基；R2和R3獨(dú)立是氫、鹵素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-雜芳基、芳基、雜芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-雜芳基、-NH(CO)-芳基、NH(CO)-雜芳基、-O(CO)-芳基、O(CO)-雜芳基、-NH(CO)-CH＝CH-芳基或-NH(CO)-CH＝CH-雜芳基；p是0-6的整數(shù)；R4是氫、C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基；A是-COOH或酸類(lèi)似物；X是C1-C8亞烷基、C3-C6亞環(huán)烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-；m是1-6的整數(shù)；而R5是氫、C1-C8烷基、C3-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、雜芳基、-CH2-雜芳基、芳基或芐基；R6和R7獨(dú)立是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、_OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-雜芳基、芳基或雜芳基；和n是0-6的整數(shù)，其中所述烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基各自被一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代。本發(fā)明化合物是治療纖維蛋白溶解系統(tǒng)損傷、血栓形成或心血管病的PAI-1抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030199 英 |
