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雄激素受體調(diào)節(jié)劑21-雜環(huán)-4-氮雜甾體衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 麥克公司/W·P·丹庫(kù)利奇;H·J·米切爾
公開(公告)號(hào) CN1871005A  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480031558.0  
申請(qǐng)日期 2004.10.27  
專利名稱 雄激素受體調(diào)節(jié)劑21-雜環(huán)-4-氮雜甾體衍生物  
主分類號(hào) A61K31/473(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/473(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.31 US 60/516,425  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 麥克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·P·丹庫(kù)利奇;H·J·米切爾  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-27 PCT/US2004/035838  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.04.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 梁 謀  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)構(gòu)式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體: 其中: a選自雙鍵和單鍵; X為氫或鹵素; n為0、1、2、3或4; U、V、W和D各自獨(dú)立選自CH和N,條件是U、V、W和D中至少一個(gè)為CH; R1選自氫、CF3、羰基(C1-3烷基)、羥基、C1-4烷氧基、鹵素、C1-3烷基、羥甲基和(C0-6烷基)2氨基,其中所述烷基和烷氧基各自任選被1-7個(gè)氟原子取代; R2和R3各自獨(dú)立選自: 1)氫, 2)鹵素, 3)C1-8烷基, 4)氨基C0-6烷基, 5)C1-6烷基氨基C0-6烷基, 6)(C1-6烷基)2氨基C0-6烷基, 7)C1-6烷氧基C0-6烷基, 8)羥基羰基C0-6烷基, 9)羥基C0-6烷基, 10)C1-6烷氧基羰基C0-6烷基, 11)羥基羰基C1-6烷氧基, 12)氰基, 13)全氟C1-4烷基, 14)全氟C1-4烷氧基, 15)C0-6烷基羰基, 16)C1-6烷基羰基氧基, 17)C1-6烷基羰基氨基, 18)C1-6烷基磺酰基氨基, 19)C1-6烷氧基羰基氨基, 20)C1-6烷基氨基羰基氨基, 21)(C1-6烷基)2氨基羰基氨基,和 22)(C1-6烷基)2氨基羰基氧基, 和其中 R2和R3與它們連接的碳原子一起可任選形成C3-6環(huán)烷基或氧代基,和 R2和R3各自獨(dú)立任選被一個(gè)或多個(gè)R6取代; R4選自: 1)氫, 2)鹵素, 3)C1-10烷基(羰基)0-1, 4)芳基C0-8烷基, 5)氨基C0-8烷基, 6)C1-3酰基氨基C0-8烷基, 7)C1-6烷基氨基C0-8烷基, 8)C1-6二烷基氨基C0-8烷基, 9)芳基C0-6烷基氨基C0-6烷基, 10)C1-4烷氧基氨基C0-8烷基, 11)羥基C1-6烷基氨基C0-8烷基, 12)C1-4烷氧基C0-6烷基, 13)羥基羰基C0-6烷基, 14)C1-4烷氧基羰基C0-6烷基, 15)羥基羰基C0-6烷氧基, 16)羥基C1-6烷基氨基C0-6烷基,或 17)羥基C0-6烷基, 其中R4任選被選自以下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代:氫、OH、(C1-6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、O(C=O)C1-C6烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、-O(0-1)(C1-10)全氟烷基和NH2; R5選自: 1)鹵素, 2)(羰基)0-1C1-10烷基, 3)(羰基)0-1C2-10烯基, 4)(羰基)0-1C2-10炔基, 5)(羰基)0-1芳基C1-10烷基, 6)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基, 7)(C3-8)雜環(huán)基C0-10烷基, 8)C1-4;被鵆0-10烷基, 9)C0-10烷基氨基C0-10烷基, 10)二-(C1-10烷基)氨基C0-10烷基, 11)芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基, 12)(芳基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基, 13)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基, 14)C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基C0-10烷基, 15)(C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基, 16)(C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基, 17)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基氨基, 18)(C1-10烷基)2氨基羰基氨基, 19)(芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基氨基, 20)C0-10烷基氨基羰基氨基, 21)C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基羰基氨基, 22)(C1-10烷基)2氨基羰基C0-10烷基, 23)(芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基, 24)C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基, 25)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基, 26)C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基, 27)芳基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基, 28)(C1-10烷基)2氨基羰基, 29)(芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基, 30)C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基, 31)羧基C0-10烷基氨基, 32)羧基C0-10烷基, 33)羧基芳基, 34)羧基C3-8環(huán)烷基, 35)羧基C3-8雜環(huán)基, 36)C1-10烷氧基, 37)C1-10烷氧基C0-10烷基, 38)C1-10烷基羰基氧基, 39)C3-8雜環(huán)基C0-10烷基羰基氧基, 40)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基羰基氧基, 41)芳基C0-10烷基羰基氧基, 42)C1-10烷基羰基氧基氨基, 43)芳基C0-10烷基羰基氧基氨基, 44)C3-8雜環(huán)基C0-10烷基羰基氧基氨基, 45)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基羰基氧基氨基, 46)(C1-10烷基)2氨基羰基氧基, 47)(芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基, 48)(C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基, 49)(C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基, 50)羥基C0-10烷基, 51)羥基羰基C0-10烷氧基, 52)羥基羰基C0-10烷氧基, 53)C1-10烷硫基, 54)C1-10烷基亞磺;, 55)芳基C0-10烷基亞磺; 56)C3-8雜環(huán)基C0-10烷基亞磺;, 57)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基亞磺;, 58)C1-10烷基磺; 59)芳基C0-10烷基磺; 60)C3-8雜環(huán)基C0-10烷基磺; 61)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基磺; 62)C1-10烷基磺;被 63)芳基C1-10烷基磺;被 64)C3-8雜環(huán)基C1-10烷基磺;被, 65)C3-8環(huán)烷基C1-10烷基磺;被 66)氰基, 67)硝基, 68)全氟C1-6烷基,和 69)全氟C1-6烷氧基; 其中R5任選被至少一個(gè)R6取代基取代;和 R6選自: 1)鹵素, 2)(羰基)0-1C1-10烷基, 3)(羰基)0-1C2-10烯基, 4)(羰基)0-1C2-10炔基, 5)(羰基)0-1芳基C0-10烷基, 6)C3-8環(huán)烷基C0-10烷基,  
摘要 結(jié)構(gòu)式(I)化合物為按組織選擇性方式的雄激素受體(AR)調(diào)節(jié)劑。它們用作在骨和/或肌肉組織中的雄激素受體激動(dòng)劑,同時(shí)拮抗在男性患者前列腺中或女性患者子宮中的AR。因此,這些化合物單獨(dú)或與其它活性藥物聯(lián)合可用于增加衰弱肌肉的緊張性和治療雄激素缺乏導(dǎo)致或通過(guò)給予雄激素可緩解的病癥,包括骨質(zhì)疏松癥、骨量減少、糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松癥、牙周病、骨折、骨重建手術(shù)后的骨損傷、少肌癥、虛弱、皮膚老化、男性性腺功能減退、婦女絕經(jīng)后綜合征、動(dòng)脈粥樣硬化、高膽固醇血癥、高脂血癥、肥胖癥再生障礙性貧血和其它造血障礙、炎性關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)修復(fù)、HIV消耗性疾病、前列腺癌、癌性惡病質(zhì)、早老性癡呆、肌肉營(yíng)養(yǎng)不良、認(rèn)知損害、性欲下降、卵巢早衰和自身免疫性疾病。  
國(guó)際公布 2005-05-19 WO2005/044988 英  
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