| 公開(公告)號 | CN1802372A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480016015.1 |
| 申請日期 | 2004.06.08 |
| 專利名稱 | 7＇-(1,3-噻唑-2-基)-硫代香豆素及其作為白三烯生物合成抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.11 US 60/477,854;2003.10.14 US 60/511,038 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Y·加羅;H·朱特奧;B·D·麥凱;R·弗里森;E·L·格林;M·布羅因;S·拉利伯特 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-08 PCT/CA2004/000861 |
| 進入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物及其可藥用鹽和酯， 其中： R1選自-H、-C1～6烷基和-C3～6環(huán)烷基； R2選自-H、-OH、-OC1～3烷基、-F和四唑基、條件是當(dāng)R2是四唑基時，R3或R4都不是Z； R3選自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1～6烷基、被氟取代的-C1～6烷基、-C1～6烷基-R7、-C2～6烯基、-C3～6環(huán)烷基、-C5～7環(huán)烯基和-Z； R4選自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1～6烷基、被氟取代的-C1～6烷基、-C1～6烷基-R7、-C2～6烯基、-C3～6環(huán)烷基、-C5～7環(huán)烯基和-Z 或者R3和R4與和它們相鄰的碳原子一起形成選自-C3～6環(huán)烷基和-C5～7環(huán)烯基的環(huán)，條件是當(dāng)R3和R4與和它們相鄰的碳原子連接著一起形成-C5～7環(huán)烯基時，在環(huán)的C1位置上沒有雙鍵； 或者R2和R3連接在一起形成＝C1～6烷基 或者R2、R3和R4與和它們相鄰的碳原子連接在一起形成選自下面的環(huán)烯基： 和 R5選自-H、-C1～6烷基、-C3～6環(huán)烷基和鹵素； R6選自-H、-C1～6烷基、-C3～6環(huán)烷基和鹵素； R7選自-COOR1、-C(O)H、-CN、-CR1R1OH、-OR1、-S-C1～6烷基和-S-C3～6環(huán)烷基 A選自下面的基團： a)含有(i)一個或幾個碳原子，(ii)一個選自氧和硫的雜原子和(iii)0、1、2或3個氮原子的5元芳香環(huán)； b)含有一個或幾個碳原子和1～4個氮原子的5元芳香環(huán)； c)含有碳原子和1、2或3個氮原子的6元芳香環(huán)； d)選自和的6元芳香環(huán)； e)選自苯并噻吩基、吲哚基、喹諾啉基和萘基的芳香族雙環(huán)系統(tǒng)； f)苯基； g)-CH2-R8，其中R8選自苯基和二氧戊環(huán)基； h)-C3～6環(huán)烷基； i)-C5～7環(huán)烯基； j)-C1～6烷基；以及 k)-C2～6烯基， 而且其中A任選是被如下取代基單取代或二取代的，在每一種情況下，它們獨立地選自(i)鹵素，(ii)-OH，(iii)任選被一個或幾個鹵素取代的-C1～3烷基，比如-CF3，(iv)任選被一個或幾個鹵素取代的OC1～3烷基，(v)-OC3～6環(huán)烷基，(vi)-CH2OH(vii)-COOR1，(viii)-CN和(ix)-NR9R10； R9選自-H、-C1～6烷基和-C3～6環(huán)烷基； R10選自-H、-C1～6烷基、-C3～6環(huán)烷基和-COOR1； X選自-S-、-SO-和-SO2-；以及 Z選自如下的基團： a)含有(i)一個或幾個碳原子，(ii)一個選自氧和硫的雜原子，以及(iii)0、1、2或3個氮原子的5元芳香環(huán)， b)含有一個或幾個碳原子和1～4個氮原子的5元芳香環(huán)， c)含有碳原子和1、2或3個氮原子的6元芳香環(huán)， d)苯基，以及 e)-CH2-R8，其中R8選自苯基和二氧戊環(huán)基， 而且其中Z任選是被如下取代基單取代或二取代的，在每一種情況下，它們獨立地選自(i)鹵素，(ii)-OH，(iii)任選被一個或幾個鹵素取代的-C1～3烷基，比如-CF3，(iv)任選被一個或幾個鹵素取代的OC1～3烷基，(v)-OC3～6環(huán)烷基，(vi)-CH2OH(vii)-COOR1，(viii)-CN和(ix)-NR9R10。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的化合物，該化合物是白三烯生物合成抑制劑。通式(I)化合物可用于抗哮喘、抗過敏、消炎、細(xì)胞保護和抗動脈粥樣硬化藥物。 |
| 國際公布 | 2004-12-16 WO2004/108720 英 |
