| 公開(公告)號 | CN1768043A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480008629.5 |
| 申請日期 | 2004.03.08 |
| 專利名稱 | 作為5-HT受體拮抗劑用于治療精神病和神經(jīng)病學(xué)障礙的1,3,4-取代的吡唑 |
| 主分類號 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.5 DE 10315573.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·席曼;O·沙特;C·范阿姆斯特丹;G·巴爾托謝克;C·賽弗里德 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-08 PCT/EP2004/002354 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 其中 R1，R2彼此獨(dú)立地表示H、A、Hal、(CH2)nHet、(CH2)nAr、具有3至7個C原子的環(huán)烷基、CF3、NO2、CN、C(NH)NOH或OCF3、OH、OA、NH2、NHA、NA2， Q表示NR3R4或Het， R3，R4表示H、(CH2)nHet、(CH2)nAr、A、具有3至7個C原子的環(huán)烷基或CF3， R5表示A、Ar或Het， A表示具有1至10個C原子的直鏈或支鏈烷基或烷氧基、具有2至10個C原子的烯基或烷氧基烷基， Het表示有機(jī)含雜原子基團(tuán)，特別是含有一個或多個雜原子的飽和、不飽和或芳族單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)或者直鏈或支鏈有機(jī)基團(tuán)，它是未取代的或者被A、具有3至7個C原子的環(huán)烷基、OH、OA、NH2、NAH、NA2、NO2、CN和/或Hal單或多取代， Ar表示芳族有機(jī)基團(tuán)，特別是苯基基團(tuán)，它是未取代的或者被A和/或Hal單或多取代，OR5、OOCR5、COOR5、CON(R5)2、CN、NO2、NH2、NHCOR5、CF3、SO2CH3或者含環(huán)基團(tuán)-OCH2O-、-OC(CH3)2O-、-OCH2CH2O-， n表示0、1、2、3、4或5， m表示1、2或3， Hal表示F、Cl、Br或I， 和表示N或CH， 及其鹽和溶劑化物、對映體、外消旋物和其他對映體混合物，特別是其生理學(xué)上可耐受的鹽和溶劑化物。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其鹽和溶劑化物，其中X、R1、R2、R5和Q具有權(quán)利要求1所示含義，適合作為5HT受體的配體；以及式(IA)中間體化合物。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089910 德 |
