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吡啶并芳基苯基噁唑烷酮抗菌劑和相關(guān)組合物及方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/S·D·帕格特;M·A·維德納-維爾斯;H·M·維布拉德
公開(公告)號 CN1250544C  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(專利)號 CN02801024.8  
申請日期 2002.02.06  
專利名稱 吡啶并芳基苯基噁唑烷酮抗菌劑和相關(guān)組合物及方法  
主分類號 C07D413/10(2006.01)I  
分類號 C07D413/10(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.7 US 60/266,938  
申請(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·D·帕格特;M·A·維德納-維爾斯;H·M·維布拉德  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2002-02-06 PCT/US2002/003982  
進入國家日期 2002.12.02  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽: 式I 其中: R選自O(shè)H、N3、-OR1、-O-苯基、-O-1-萘基、-O-2-萘基、-O-雜芳基,所述雜芳基為具有5-10個原子而且1-3個環(huán)原子為獨立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基、-OSO2R2、-NR3R4、以及 其中: (i)R1是芐基或C2-6-;; (ii)R2選自苯基、甲苯基和C1-8烷基;和 (iii)R3和R4獨立選自H、C3-6-環(huán)烷基、苯基、叔丁氧基羰基、芴氧基羰基、芐氧基羰基、-CO2-R5、-CO-R5、-CO-SR5、-CS-R5、P(O)(OR6)(OR7)、-SO2-R8和任選被1至3個獨立選自C1-5-烷氧基羰基、OH、氰基和鹵素的取代基取代的C1-6烷基,其中 R5選自H、C3-6環(huán)烷基、三氟甲基、苯基、芐基和任選被1至3個獨立選自C1-5烷氧基羰基、OH、氰基、鹵素和-NR9R10的取代基取代的C1-6烷基,其中R9和R10獨立選自H、苯基和C1-4烷基; R6和R7獨立為H或C1-4烷基;和 R8為苯基或C1-4烷基; R11選自H、C1-8烷基、-OR13、-SR13、氨基、-NR13R14、苯基(C1-8)烷基、1-萘基(C1-8)烷基、2-萘基(C1-8)烷基和一-、二-、三-或全-鹵代C1-8-烷基; R12選自CN、-COR13、-COOR13、-CO-NR13R14、-SO2R13、-SO2-NR13R14和硝基;和 R13和R14獨立選自H、C1-8烷基、苯基、1-萘基、2-萘基,或者R13和R14與其相連的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基或哌嗪基; X為0-4個獨立選自下列的基團:鹵素、OH、巰基、硝基、鹵代-C1-8烷基、C1-8-烷氧基、C1-8-烷硫基、C1-8烷基-氨基、二(C1-8烷基)氨基、甲;Ⅳ然、C1-5-烷氧基羰基、C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-NH-、甲酰胺、苯基、1-萘基、2-萘基、雜芳基,所述雜芳基為具有5-10個原子而且1-3個環(huán)原子為獨立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基、CN、氨基、C3-6環(huán)烷基、任選被一或多個選自F、Cl、OH、C1-8烷氧基和C1-8酰氧基的取代基取代的C1-8烷基;以及 Y是式II的基團: 式II 其中: R15、R16、R17、R18、R19和R20各自獨立選自H、CN、硝基、C1-8烷基、鹵代-C1-8烷基、甲;、羧基、C1-5-烷氧基羰基、甲酰胺、苯基、1-萘基、2-萘基和雜芳基,所述雜芳基為具有5-10個原子而且1-3個環(huán)原子為獨立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基,或者R15和R16和/或R17和R18和/或R19和R20一起形成氧代基團; W部分代表任何5至10元芳環(huán)或雜芳環(huán),所述雜芳環(huán)具有1至4個選自S、O和N的環(huán)原子; Z選自H、鹵素、氨基、C1-8烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基、1-萘基、2-萘基、雜芳基,所述雜芳基為具有5-10個原子而且1-3個環(huán)原子為獨立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基、CN、CHO、C1-8烷基-CO-、C1-8烷氧基、(C1-8-烷基)-CONH-和R21R22N-C1-8烷基-,其中R21和R22獨立選自H、C1-6烷基、芐基、苯基、1-萘基、2-萘基和雜芳基,所述雜芳基為具有5-10個原子而且1-3個環(huán)原子為獨立選自S、O和N的雜原子的環(huán)狀芳基,或R21和R22與其相連的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基或哌嗪基;和 m是0或1。  
摘要 式(I)的吡啶并芳基苯基噁唑烷酮化合物,其中所述取代基具有在說明書中描述的含義。這類化合物可用作抗菌劑。  
國際公布 2002-08-22 WO2002/064574 英  
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