公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1325494C
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.07.11
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200510041531.6
|
申請(qǐng)日期
|
2005.08.18
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
3-位取代的萘啶酮類(lèi)化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D471/04(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
中國(guó)藥科大學(xué)
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
李志裕;尤啟冬;郭青龍;何訓(xùn)貴
|
地址
|
210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
南京天華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司
|
代理人
|
徐冬濤;劉成群
|
國(guó)省代碼
|
江蘇;32
|
主權(quán)項(xiàng)
|
下述通式(I)表示的萘啶酮類(lèi)化合物其中,R1代表H,無(wú)取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基,苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基;R2代表H,鹵素,硝基或者氨基;R5代表H,鹵素,硝基,氨基,氰基,羥基,具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基,無(wú)取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基,苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基;R6代表H,鹵素,羥基,具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基的烷氧基,硝基,氨基;R7代表H,鹵素,羥基,無(wú)取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基,苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基,具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基的烷氧基、芳烷氧基或雜環(huán)烷氧基,由F、Cl、Br、I、C1~10烷基、C1-10酰基、C1~10烷氧基、C1-10烷氨基、硝基或者氨基取代的或無(wú)取代的含1~4個(gè)氮原子的三元~八元雜環(huán)的芳香雜環(huán)基,硝基,氨基;其中,芳烷氧基中的芳基是苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基;X代表O、S或者NH。
|
摘要
|
本發(fā)明公開(kāi)了3-位取代的萘啶酮類(lèi)化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用。該化合物是具有抗腫瘤活性的通式(I)的萘啶酮3-位被苯并咪唑、苯并噁唑和苯并噻唑取代化合物,該化合物的制備方法為取各種取代的萘啶酮-3-甲酸,與鄰苯二胺、鄰氨基苯酚或鄰氨基硫酚,在多聚磷酸中縮合即得所述化合物;或者以通式(I)中R2=H的化合物為原料,直接進(jìn)行硝化即得所述化合物,也可再將硝基還原亦得所述化合物。該化合物可用于制備抗腫瘤藥物。
|
國(guó)際公布
|
|