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2-硫-取代咪唑衍生物及其藥學(xué)用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克勒有限公司/S·勞弗;D·科琴羅伊特;P·默克勒;K·托爾曼;H-G·施特里格爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1291984C  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02805154.8  
申請(qǐng)日期 2002.02.19  
專利名稱 2-硫-取代咪唑衍生物及其藥學(xué)用途  
主分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.19 DE 10107683.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克勒有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·勞弗;D·科琴羅伊特;P·默克勒;K·托爾曼;H-G·施特里格爾  
地址 德國(guó)烏爾姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-02-19 PCT/EP2002/001746  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.08.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的2-硫-取代咪唑衍生物:其中R1選自以下基團(tuán):未取代或被一個(gè)或兩個(gè)羥基或C1-C4-烷氧基取代或被具有5或6個(gè)環(huán)原子和1或2個(gè)彼此獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的非芳族雜環(huán)基團(tuán)取代的C1-C6-烷基,C2-C6-鏈烯基,C3-C6-環(huán)烷基,未取代或被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代或被C1-C4-烷硫基取代的芳基,氨基-C1-C4-烷基,其中氨基是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)C1-C4-烷基取代,氨基芳基,其中氨基是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)C1-C4-烷基取代,芳基-C1-C4-烷基或具有5或6個(gè)環(huán)原子和1或2個(gè)彼此獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的芳族或非芳族雜環(huán)基團(tuán),該雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或被1、2、3或4個(gè)C1-C4-烷基、芳基或芳基-C1-C4-烷基取代;R2選自以下基團(tuán):C1-C6-烷基,苯基-C1-C4-烷基,其中苯基可以具有一個(gè)或兩個(gè)彼此獨(dú)立選自C1-C4-烷基、鹵素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞硫;虲1-C4-烷基磺;娜〈珻2-C6-鏈烯基,被一個(gè)或兩個(gè)鹵素原子和/或苯基取代的C2-C6-鏈烯基,其中苯基可以獨(dú)立被一個(gè)或兩個(gè)C1-C4-烷基或鹵素原子取代,C2-C6-炔基,被苯基取代的C2-C6-炔基,該苯基可以是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)C1-C4-烷基或鹵素原子取代,被具有5或6個(gè)環(huán)原子和1或2個(gè)彼此獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的非芳族雜環(huán)基團(tuán),C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亞硫;駽1-C4-烷基磺酰基取代的C1-C6-烷基,苯基或具有一個(gè)或兩個(gè)彼此獨(dú)立選自C1-C4-烷基、鹵素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞硫;虲1-C4-烷基磺;娜〈谋交,R3是鹵素取代的苯基,R4是被氨基、C1-C4-烷基氨基、苯基-C1-C4-烷基氨基或R5CONR6-取代的4-吡啶基,其中R5是C1-C4-烷基,可以具有一個(gè)或兩個(gè)彼此獨(dú)立選自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和鹵素的取代基的苯基,或C3-C6-環(huán)烷基,R6是H,C1-C4-烷基或芐基,以及前提是,如果R1表示芳基-C1-C4-烷基或氨基-C1-C4-烷基,其中氨基是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)C1-C4-烷基取代,則R2表示C1-C4-烷基磺;交-C1-C4-烷基或C1-C4-烷基亞硫;交-C1-C4-烷基,或它們的生理上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式I的2-硫-取代咪唑衍生物,其中基團(tuán)R1、R2、R3和R4如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明化合物具有免疫調(diào)節(jié)作用和/或細(xì)胞因子釋放抑制作用,因此適合于治療與免疫系統(tǒng)障礙有關(guān)的疾病。  
國(guó)際公布 2002-08-29 WO2002/066458 德  
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