| 公開(公告)號 | CN1272328C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN00818941.2 |
| 申請日期 | 2000.12.14 |
| 專利名稱 | 糖元合成酶激酶3的基于吡嗪的抑制劑 |
| 主分類號 | C07D241/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/20(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.12.17 US 60/172,333 |
| 申請(專利權)人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·M·努斯;S·拉穆西 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-14 PCT/US2000/034339 |
| 進入國家日期 | 2002.08.12 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物，其特征在于，該化合物具有下式：其中：A1是被硝基、氨基或氰基取代的吡啶基；A2是被鹵素取代的苯基；R1、R2、R3和R4分別選自氫或C1-10烷基；R2’和R3’分別選自氫和C1-10烷基；R5選自硝基；C1-10烷基羰基氨基；C1-10烷基羰基氨基，其中氨基被C1-10烷基取代；C1-10烷基氨基；氨基；被C1-10烷基氨基取代的C1-10烷基羰基氨基，其中氨基被C1-10烷基取代或未取代；R6選自氫和C1-10烷基；或其藥物學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 提供了用于在體外抑制糖元合成酶激酶(GSK3)的活性，和在體內(nèi)治療GSK3介導疾病的，新穎的基于雙環(huán)的化合物，組合物和方法。本發(fā)明的方法、化合物和組合物可單用，或和其它用于治療GSK3活性介導的疾病，如用于治療糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神經(jīng)變性疾病、動脈硬化心血管疾病、原發(fā)性高血壓、多囊卵巢綜合征、X綜合征、缺血、外傷性腦損傷、雙向性精神障礙、免疫缺陷或癌癥等的藥物學上活性的藥劑聯(lián)用。 |
| 國際公布 | 2001-06-21 WO2001/044206 英 |
