| 公開(公告)號 | CN1240380C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN01821402.9 |
| 申請日期 | 2001.10.26 |
| 專利名稱 | 吲哚并吡咯并咔唑的相轉(zhuǎn)移催化苷化方法 |
| 主分類號 | A61K31/33(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/33(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;C07H19/23(2006.01)I;C07H19/044(2006.01)I;C07D209/56(2006.01)I;C07D209/82(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.31 US 60/244,675 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司;萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·E·佩特里洛;S·A·維斯曼;K·羅森;S·希拉加;N·薩塔克 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-10-26 PCT/US2001/047603 |
| 進入國家日期 | 2003.06.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備式I化合物的方法：式中：Q為O、N-R、S或CH2；X1和X2獨立選自；1)H，2)鹵素，3)OH，4)CN，5)NC，6)CF3，7)(C＝O)NO2，8)(C＝O)C1-C6烷基，9)(C＝O)OC1-C6烷基，10)OCH2OCH2CH2Si(CH3)3，11)NO2，12)9-芴基甲基羰基13)NR5R6，14)OC1-C6烷基，15)C1-C6烷基，16)C1-C6亞烷基芳基，和17)OC1-C6亞烷基芳基；R和R1獨立為：1)H，2)(C＝O)C1-C6烷基，3)(C＝O)CF3，4)(C＝O)OC1-C6烷基，5)9-芴基甲基羰基，6)呋喃糖基，或7)吡喃糖基，條件是R和R1之一為呋喃糖基或吡喃糖基；R2和R3獨立為OH或H，或R2和R3一起形成一個橋氧基；R4為：1)H，2)C1-C10烷基，3)CHO4)(C＝O)C1-C10烷基，5)(C＝O)OC1-C10烷基，6)C0-C10亞烷基芳基，或7)C0-C10亞烷基-NR5R6；R5和R6獨立為：1)H，2)(C1-C8烷基)-(R7)2，3)(C＝O)O(C1-C8烷基)，4)9-芴基甲基羰基，5)OCH2OCH2CH2Si(CH3)3，6)(C＝O)(C1-C8烷基)，7)(C＝O)CF3，或8)(C2-C8鏈烯基)-(R7)2，或R5和R6與其連接的氮一起形成N-苯二酰亞氨基；R7為：1)H，2)OH，3)OC1-C6烷基，或4)芳基，所述芳基任選最多被兩個選自O(shè)H、O(C1-C6烷基)和(C1-C3亞烷基)-OH的基團取代；該方法包括下面步驟：(a)使呋喃糖或吡喃糖與活化劑反應(yīng)而產(chǎn)生活化糖；和(b)在堿金屬氫氧化物的水溶液和相轉(zhuǎn)移催化劑的存在下，在兩相體系中使所述活化糖與式IV的化合物偶聯(lián)而形成式I的化合物，式中如果Q為O、S、CH2或N-R并且R不是H，則R1a為H，否則R1a選自R1，其中所述相轉(zhuǎn)移催化劑選自三辛基甲基氯化銨、三[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]胺(TDA-1)、BnEt3N+Cl-和(Bu)3NH+HSO4-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的制備可用于制備吲哚并吡咯并咔唑衍生物的中間體的苷化方法，所述吲哚吡咯并咔唑衍生物可抑制腫瘤細胞的生長并因此可用于治療哺乳動物等的癌癥。 |
| 國際公布 | 2002-05-10 WO2002/036601 英 |
