| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1849306A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480026229.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.10 |
| 專利名稱 | 基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D209/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/48(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.13 GB 0321538.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·蓋恩斯;I·P·霍爾姆斯;S·L·馬丁;S·P·沃特森 |
| 地址 | 英國(guó)梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-10 PCT/EP2004/010319 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物： 其中： A表示連接鍵、C1-6烷基或CH＝CH-C1-4烷基； B表示連接鍵、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15； D表示連接鍵或C1-6烷基； E表示取代芳基、或取代或未取代雜芳基； Q表示任選取代的5或6元的芳基或雜芳基環(huán)； X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8； Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS； R1與R1′各自獨(dú)立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R2表示CO2R12、CH2OR12或CONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12或SONHR12； R3表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R4表示任選取代的芳基或雜芳基； Z表示連接鍵、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10O，或Z、R4與Q一起形成任選取代的稠合三環(huán)基團(tuán)； R5與R6各自獨(dú)立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R7與R8各自獨(dú)立表示H、鹵素、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R9與R10各自獨(dú)立表示H、任選被鹵素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-6烷基，任選被鹵素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-4烷基芳基、OR11，或R9和R10與連接它們的N一起形成任選地含有一或多個(gè)選自O(shè)、N與S的另外的雜原子的雜環(huán)基團(tuán)； R11表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或COR5； R12與R13各自獨(dú)立表示H、C1-3烷基、C1-3烷基芳基或C1-3烷基雜芳基，或R12和R13與連接它們的官能團(tuán)一起形成任選地含有一或多個(gè)選自C、O、N與S的另外的原子的雜環(huán)基團(tuán)； R14與R15各自獨(dú)立表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或C1-4烷基雜芳基，或R14和R15與連接它們的官能團(tuán)一起形成可含有一或多個(gè)選自C、O、N與S的另外的原子的雜環(huán)或稠合雜環(huán)基團(tuán)。 |
| 摘要 | 描述了一種式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物，其制備方法，含有它們的藥物制劑與其在治療中的應(yīng)用，其中：A表示鍵、C1-6烷基或CH＝CH-C1-4烷基；B表示鍵、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15；D表示鍵或C1-6烷基；E表示取代芳基、或取代或未取代雜芳基；Q表示任選取代的5或6元的芳基或雜芳基環(huán)；X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8；Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS；R1與R1′各自獨(dú)立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R2表示CO2R12、CH2OR12或CONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12或SONHR12；R3表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R4表示任選取代的芳基或雜芳基；Z表示鍵、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10O，或Z、R4與Q一起形成任選取代的稠合三環(huán)基團(tuán)；R5與R6各自獨(dú)立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R7與R8各自獨(dú)立表示H、鹵素、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R9與R10各自獨(dú)立表示H、任選被鹵素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-6烷基，任選被鹵素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-4烷基芳基、OR11，或R9和R10與連接它們的N一起形成任選地含有一或多個(gè)選自O(shè)、N與S的另外的雜原子的雜環(huán)基團(tuán)；R11表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或COR5；R12與R13各自獨(dú)立表示H、C1-3烷基、C1-3烷基芳基或C1-3烷基雜芳基，或R12和R13與連接它們的官能團(tuán)一起形成任選地含有一或多個(gè)選自C、O、N與S的另外的原子的雜環(huán)基團(tuán)；R14與R15各自獨(dú)立表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或C1-4烷基雜芳基、或R14和R15與連接它們的官能團(tuán)一起形成可含有一或多個(gè)選自C、O、N與S的另外的原子的雜環(huán)或稠合雜環(huán)基團(tuán)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-24 WO2005/026120 英 |
