公開(公告)號
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CN1714096A
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(專利)號
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CN03802336.9
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申請日期
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2003.01.15
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專利名稱
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MMP抑制劑
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主分類號
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C07F9/6584
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分類號
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C07F9/6584;A61K31/675;A61P29/00;A61P19/00;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.1.18 US 60/349,229
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申請(專利權)人
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利奧制藥有限公司
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發(fā)明(設計)人
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M·K·克里斯滕森;L·K·A·布萊爾
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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2003-01-15 PCT/DK2003/000025
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進入國家日期
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2004.07.16
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權項
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式I化合物及其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物,n是0、1、2或3;X代表異羥肟酸(CONHOH)、羧酸、膦酸、乙酰硫基甲基或巰基甲基;R1是其中E在存在時代表鍵或任選被取代的亞甲基或亞乙基;s和t獨立地是0、1、2或3;A和A’獨立地代表鍵、或者飽和或不飽和的任選被取代的環(huán)狀或雜環(huán)烴二價或三價基團;Z代表鍵、O、S、C(O)、C(O)NR7、NR7C(O)或NR7,其中R7是氫、羥基、支鏈或直鏈的飽和或不飽和的任選被取代的烴基;R5代表鍵、鏈烷或鏈烯二價基團、一個或多個醚二價基團(R-O-R’)或胺二價基團(R-N-R’),其中R和R’獨立地代表具有0至3個C的鏈烷或鏈烯二價基團;R6代表氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、支鏈或直鏈的飽和或不飽和的任選被取代的烴基、不飽和的任選被取代的環(huán)狀或雜環(huán)烴基、NR8R9、C(O)NR8R9、C(O)R8、CO(O)R8、S(O)2R9,其中每個R8和R9獨立地代表氫、鹵素、支鏈或直鏈的飽和或不飽和的任選被取代的烴基;R2、R10和R11獨立地代表氫或(C1-8)烷基、(C2-6)鏈烯基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基(C0-6)烷基或雜芳基(C0-6)烷基,它們?nèi)靠梢匀芜x地被取代;R3和R4獨立地代表氫、羥基或烷氧基;其條件是:如果A、A’、Z和R5都是鍵且s和t都是0(零),則R6不是氫,以及R3、R4、R10和R11中至少有一個不是氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及新穎的根據(jù)式I的化合物,其中n是0、1、2或3;X代表異羥肟酸(CONHOH)、羧酸、膦酸、乙酰硫基甲基或巰基甲基;R2、R10和R11獨立地代表氫或(C1-8)烷基、(C2-6)鏈烯基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基(C0-6)烷基或雜芳基(C0-6)烷基,它們?nèi)靠梢匀芜x地被取代;R3和R4獨立地代表氫、羥基或烷氧基;其條件是如果A、A′、Z和R5都是鍵,且s和t都是0(零),則R6不是氫,以及R3、R4、R10和R11至少有一個不是氫;或其鹽、水合物或溶劑化物;包含所述化合物的藥物組合物;包括施用所述化合物的治療方法;和所述化合物在制備藥物中的用途。
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國際公布
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2003-07-24 WO2003/059921 英
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