公開(公告)號
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CN1703415A
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公開(公告)日
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2005.11.30
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申請(專利)號
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CN200380100971.3
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申請日期
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2003.10.08
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專利名稱
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尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑以及具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物
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主分類號
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C07D489/00
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分類號
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C07D489/00;A61K31/485;A61P13/00;A61P13/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.9 JP 295616/2002
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申請(專利權(quán))人
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東麗株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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泉本直樹;河合孝治;川村邦昭;藤村森廣;駒形俊和
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2003-10-08 PCT/JP2003/012890
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進(jìn)入國家日期
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2005.04.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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高龍鑫;顏 薇
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種用下列通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物,或者含有以其藥理學(xué)上允許的酸加成鹽作為有效成分的尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑:式中,R1表示氫、碳數(shù)1~5個(gè)的烷基、碳數(shù)4~7個(gè)的環(huán)烷基烷基、碳數(shù)6~8個(gè)的環(huán)鏈烯基烷基、碳數(shù)6~12個(gè)的芳基、碳數(shù)7~13個(gè)的芳烷基、碳數(shù)3~7個(gè)的鏈烯基、呋喃基烷基(烷基部碳數(shù)1~5個(gè))、噻吩基烷基(烷基部碳數(shù)1~5個(gè))、或吡啶基烷基(烷基部碳數(shù)1~5個(gè)),R2及R3各自獨(dú)立地表示氫、羥基、碳數(shù)1~5個(gè)的烷氧基、碳數(shù)3~7個(gè)的鏈烯氧基、碳數(shù)7~13個(gè)的芳烷氧基、或碳數(shù)1~5個(gè)的鏈烷酰氧基,Y、Z獨(dú)立地表示原子價(jià)鍵或-C(=O)-,-X-表示構(gòu)成環(huán)結(jié)構(gòu)一部分的碳數(shù)為2~7個(gè)的碳鏈(其中,1個(gè)或1個(gè)以上的碳原子可用氮、氧或硫原子取代,而碳鏈上可以含有不飽和鍵),k表示0~8的整數(shù),R4為含氮環(huán)狀結(jié)構(gòu)上的k個(gè)取代基,各自獨(dú)立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳數(shù)1~5個(gè)的烷基、碳數(shù)7~13個(gè)的環(huán)烷基烷基、碳數(shù)6~12個(gè)的芳基、碳數(shù)7~13個(gè)的芳烷基、碳數(shù)7~13個(gè)的芳烷氧基、碳數(shù)1~5個(gè)的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、異硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8,或k個(gè)R4中,表示:與同一個(gè)碳原子或硫原子結(jié)合的2個(gè)R4為具有一個(gè)氧原子的羰基或亞砜基、與同一個(gè)碳原子結(jié)合的2個(gè)R4為具有一個(gè)硫原子的硫代羰基、或與同一個(gè)硫原子結(jié)合的4個(gè)R4為具有2個(gè)為氧原子的砜基,或者k個(gè)R4中相鄰的碳原子上分別取代的2個(gè)R4一起為未取代的或被1個(gè)以上取代基R5取代的苯縮合環(huán)、吡啶縮合環(huán)、萘縮合環(huán)、環(huán)丙烷縮合環(huán)、環(huán)丁烷縮合環(huán)、環(huán)戊烷縮合環(huán)、環(huán)戊烯縮合環(huán)、環(huán)己烷縮合環(huán)、環(huán)己烯縮合環(huán)、環(huán)庚烷縮合環(huán)、或環(huán)庚烯縮合環(huán),R5各自獨(dú)立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳數(shù)1~5個(gè)的烷基、碳數(shù)1~5個(gè)的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳數(shù)6~12個(gè)的芳基、異硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8,R9表示氫、碳數(shù)1~5個(gè)的烷基、碳數(shù)1~5個(gè)的鏈烯基、碳數(shù)7~13個(gè)的芳烷基、碳數(shù)1~3個(gè)的烴基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6,R10、R11相結(jié)合表示-O-、-S-或-CH2-,或R10表示氫、R11表示氫、羥基、碳數(shù)1~5個(gè)的烷氧基、或碳數(shù)1~5個(gè)的鏈烷酰氧基,p表示0~5的整數(shù),R6表示氫、碳數(shù)1~5個(gè)的烷基、碳數(shù)3~7個(gè)的鏈烯基、碳數(shù)6~12個(gè)的芳基、或碳數(shù)7~13個(gè)的芳烷基,R7、R8各自獨(dú)立地表示氫、碳數(shù)1~5個(gè)的烷基、碳數(shù)7~13個(gè)的芳烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供一種用下列通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物,或者其藥理學(xué)上允許的酸加成鹽,以及以該衍生物或藥理學(xué)上允許的酸加成鹽作為有效成分的尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑,進(jìn)一步提供用于該疾患的治療或預(yù)防方法,用于該疾患的使用,式中,R1表示甲基、環(huán)丙基甲基等,R2及R3表示羥基、甲氧基、乙酰氧基等,Y、Z同時(shí)表示原子價(jià)鍵或-O(=O)-等,-X-表示構(gòu)成環(huán)結(jié)構(gòu)一部分的碳數(shù)為2~7個(gè)的碳鏈(其中,1個(gè)碳原子可用氮、氧或硫取代)等,(R4)k為取代的或未取代的苯縮合環(huán)、羰基等,R9表示氫等,R10、R11結(jié)合表示-O-等,R6表示氫等。本發(fā)明的化合物,可作為無副作用的新型尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑,進(jìn)一步用于該疾患的治療或預(yù)防方法及在該疾患中的使用是有效的。
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國際公布
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2004-04-22 WO2004/033457 日
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