| 公開(公告)號 | CN1688298A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN02828213.2 |
| 申請日期 | 2002.12.18 |
| 專利名稱 | 多胺的組成、合成及其治療用途 |
| 主分類號 | A61K31/132 |
| 分類號 | A61K31/132;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.18 US 10/017,235 |
| 申請(專利權(quán))人 | 邁克爾·A·墨菲 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 邁克爾·A·墨菲;米切爾·R·馬瓦霍夫斯基 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-18 PCT/US2002/040732 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種治療變性疾病的方法，所述變性疾病是由于獲得性線粒體DNA損傷，對線粒體大分子的氧還損傷，以及遺傳性線粒體基因缺陷而導(dǎo)致的，所述方法包括如下步驟：(1)從下列化合物中選擇合成物：通過1，3-丙烯和/或乙烯基團(tuán)連接的直鏈占優(yōu)的四胺和多胺；通過1，3-丙烯和/或乙烯基團(tuán)連接的支鏈占優(yōu)的四胺和多胺；通過1，3-丙烯和/或乙烯基團(tuán)連接的環(huán)多胺；通過一個或多個1，3-丙烯和/或乙烯基團(tuán)連接的直鏈，支鏈和環(huán)形多胺的組合；取代的多胺；以直鏈或支鏈連接后衍生形成酪氨酸磷酸酶抑制劑分子的多胺，用直鏈或支鏈連接2，2-二氨基聯(lián)苯的多胺衍生物；(2)合成所述合成物；以及(3)給哺乳動物施用有效量的所述合成物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及開鏈(環(huán))的、閉環(huán)的、線性分枝的和/或取代的多胺的合成方法和合成物，通過一系列取代反應(yīng)從多胺衍生的酪氨酸磷酸酶抑制劑和PPAR部分激動劑/部分拮抗劑，并對化合物的生物可用性和生物活性進(jìn)行了最適化。多胺可以阻止神經(jīng)毒素和致糖尿病的毒素，包括百草枯、甲基苯基吡啶自由基、魚藤酮、二氮嗪、鏈脲霉素和阿脲的毒性。這些多胺可以用于治療神經(jīng)性的、心血管的、內(nèi)分泌獲得性和遺傳性線粒體DNA損傷病，以及哺乳動物個體中的其它紊亂，具體來說可以用于帕金森氏癥、阿爾茨海姆氏病、Lou Gehrig氏病、賓斯萬格氏病、橄欖體腦橋小腦變性、Lewy體病、糖尿病、中風(fēng)、動脈粥樣硬化、心肌缺血、心肌癥、腎病、局部缺血、青光眼、老年性耳聾、癌癥、骨質(zhì)疏松、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、多發(fā)性硬化的治療和在暴露到毒素中時作為解毒劑。 |
| 國際公布 | 2003-06-26 WO2003/051348 英 |
