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治療性離子通道阻滯劑及其使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沃爾特及伊萊薩霍爾醫(yī)學(xué)研究院/J·B·貝爾;H·伍爾夫;A·J·哈維;R·S·諾頓;G·K·錢迪
公開(公告)號 CN1656087A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03811505.0  
申請日期 2003.03.20  
專利名稱 治療性離子通道阻滯劑及其使用方法  
主分類號 C07D307/86  
分類號 C07D307/86;C07D409/12;C07D417/12;C07D405/12;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/443;A61K31/513;A61K31/497;A61K31/501;A61P37/00;A61P29/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.20 AU PS1272  
申請(專利權(quán))人 沃爾特及伊萊薩霍爾醫(yī)學(xué)研究院  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·B·貝爾;H·伍爾夫;A·J·哈維;R·S·諾頓;G·K·錢迪  
地址 澳大利亞維多利亞  
頒證日  
國際申請 PCT/AU2003/000351 2003.3.20  
進(jìn)入國家日期 2004.11.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程泳  
國省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其鹽或其藥物上可接受的衍生物:其中R1、R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、羥基、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的環(huán)烷基烷基、氰基、鹵素、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷基酰胺基、硝基和烷氨基;連接基為在所連接的兩個芳族環(huán)之間提供6-11個原子的間隔的二價間隔基,經(jīng)測定跨過兩個芳族環(huán)之間的最短途經(jīng);A和B為獨(dú)立地選自任選取代的5-7元芳族、雜芳族和非芳族雜環(huán)的稠合環(huán);R5和R6獨(dú)立地選自-C(O)R7、-C(NR7)R7和-C(S)R7,其中R7各自獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基和羥基;條件是當(dāng)R5和R6為-C(O)CH3、環(huán)A和B為未被取代的呋喃基且連接基為-O-CH2-C6H4-CH2-O-時,R1、R2、R3或R4中的至少一個不為甲氧基。  
摘要 本發(fā)明描述了基于凱林酮衍生物的各種二價配體。這些衍生物可以用于調(diào)節(jié)細(xì)胞中的鉀通道活性、包括在T-細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的Kvl.3通道等的活性。這些化合物還可以用于治療或預(yù)防自身免疫病和炎性疾病,包括多發(fā)性硬化。  
國際公布 WO2003/078416 英 2003.9.25  
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