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NK1拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 先靈公司/M·L·弗魯布萊斯基;G·A·賴查德;N·-Y·施;D·肖
公開(公告)號 CN1653025A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN03810282.X  
申請日期 2003.03.12  
專利名稱 NK1拮抗劑  
主分類號 C07C49/753  
分類號 C07C49/753;C07C251/38;C07C251/36;C07C217/54;C07D205/12;C07C233/23;C07D207/26;C07D235/02;C07D249/12;C07C271/22;C07C237/14;C07C217/52;C07C237/24;C07C229/48;C07C43/178;C07D295/18;C07D263/52;C07D265/34;C07D295/20;C07C275/26;C07C237/10;C07D241/38;C07C271/34;A6  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.13 US 60/363,761  
申請(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·L·弗魯布萊斯基;G·A·賴查德;N·-Y·施;D·肖  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/007633 2003.3.12  
進入國家日期 2004.11.08  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物:其中:Ar1和Ar2各自獨立選自:(a)雜芳基,(b)被(R21)r取代的雜芳基,和(c)X1選自-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR20-、-N(COR20)-和-N(SO2R17)-;而且當(dāng)X1選自-SO-、-SO2-、-N(COR20)-和-N(SO2R17)-時,則R1和R2各自獨立選自H、C1-C6烷基、羥基(C1-C3烷基)-、C3-C8環(huán)烷基、-CH2F、-CHF2和-CF3;或者R1和R2與它們連接的碳原子一起構(gòu)成C3-C6環(huán)烷基環(huán);當(dāng)X1選自-O-、-S-和-NR20-時,則R1和R2各自獨立選自H、C1-C6烷基、羥基(C1-C3烷基)-、C3-C8環(huán)烷基、-CH2F、-CHF2和-CF3;或者R1和R2與它們連接的碳原子一起構(gòu)成C3-C6環(huán)烷基;或者R1和R2與它們連接的碳原子一起構(gòu)成-C(=O);R3選自H、C1-C6烷基、羥基(C1-C3烷基)-、C3-C8環(huán)烷基、-CH2F、-CHF2和-CF3;R4和R5各自獨立選自H、C1-C6烷基-、-鹵素、-OR20、-O-C(O)NR15R16、-NR15R16、-NR15SO2R17、-NR15C(O)R14、-NR20C(O)NR15R16和-SR20;或者R4和R5與它們連接的碳原子一起構(gòu)成-C(=O)-或-C(=NR13)-;R6為-(CH2)n1-G,其中n1為0-5,其中G選自:H、-OH、-O-(C1-C6烷基)、-O-(C3-C8環(huán)烷基)、-O-C(O)NR15R16、-NR15R16、-NR15SO2R17、-NR15C(O)R14、-NR20C(O)NR15R16、-C(O)NR15R16、-C(O)OR20,-C3-C8環(huán)烷基、和X4選自-O-、-S-和R7為-(CR40R41)n6-J,其中R40和R41各自獨立選自H和-C1-C2烷基,n6為0-5,J選自-H、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OH、-O-(C1-C6烷基)、-SO2R15、-O-(C3-C8環(huán)烷基)、-O-C(O)NR15R16、-NR15R16、-SO2NR15R16、-NR15SO2R17、-NR15C(O)R14、-NR20C(O)NR15R16、-C(O)NR15R16、-C(O)OR20、C3-C8環(huán)烷基、和前提是:(a)當(dāng)R6為-(CH2)n1-G,其中n1為0時,則G選自:-OH、-O-(C1-C6烷基)、-O-(C3-C8環(huán)烷基)、-O-C(O)NR15R16、-NR15R16、-NR15SO2R17、-NR15C(O)R14,-NR20C(O)NR15R16、和而且(b)R7為-(CR40R41)n6-J,其中n6為0時,則J選自-H、-CF3、-CHF2、-CH2F、-C(O)NR15R16、-C(O)OR20和而且(c)當(dāng)R6的n1為0,R7的n6為0并且R6和R7其中一個通過雜原子與環(huán)丁烷環(huán)環(huán)碳連接時,則R6和R7中的另一個通過碳原子與環(huán)丁烷環(huán)環(huán)碳連接;或者R6和R7與它們連接的碳原子一起構(gòu)成-C(=O)-、-C(=CH2)-或-C(=NR13)-;或者R6和R7與它們結(jié)合的碳原子一起構(gòu)成:(a)4-7元碳環(huán);(b)4-7元雜環(huán)烷基環(huán);或(c)4-7元雜環(huán)烯基環(huán);其中所述雜環(huán)烷基或所述雜環(huán)烯基包含1-4個雜原子,所述雜原子獨立選自-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-N=和-NR20-(其中R20定義于后),前提是所述雜環(huán)烷基環(huán)和所述雜環(huán)烯基環(huán)的環(huán)-S-不與另一個環(huán)-S-、環(huán)-S(O)-或環(huán)-O-結(jié)合,而且前提是所述雜環(huán)烷基環(huán)和所述雜環(huán)烯基環(huán)中的環(huán)-O-不與另一個環(huán)-O-結(jié)合;所述4-7元環(huán)任選被1-4個R45取代基取代,其中每個R45取代基獨立選定;R8和R9各自獨立選自H、C1-C6烷基-、鹵素、-OR20、-O-C(O)NR15R16、-NR15R16、-NR15SO2R17、-NR15C(O)R14、-NR20C(O)NR15R16和-SR20;或者R8和R9與它們連接的碳原子一起構(gòu)成-C(=O)-;R10、R11和R12各自獨立選自H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、-OR20、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CH2CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-OCH2CF3、-C(O)OR20、-C(O)NR23R24、-NR23C(O)R20、-NR23CO2R17、-NR23C(O)NR23R24、-NR23SO2R17、-NR23R24、-SO2NR23R24、-S(O)n5R17、芳基、被其中每個R21取代基獨立選定的(R21)r取代的芳基、雜芳基和被其中每個R21取代基獨立選定的(R21)r取代的雜芳基;每個R13獨立選自-OH和-O-(C1-C6烷基);每個R14獨立選自H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷基NH2和-C1-C6烷基NHC(O)OC1-C6烷基;R15和R16各自獨立選自H、芐基、C1-C6烷基和C3-C8環(huán)烷基;或者R15和R16與它們連接的氮原子一起構(gòu)成4-7元環(huán),該環(huán)任選被-OR20取代,而且其中所述4-7元環(huán)的一個碳原子任選被雜原子置換,所述雜原子選自-O-、-S-和-NR20-;每個R17獨立選自C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基和-CF3;每個R20獨立選自H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基NH2、(C1-C6)烷氧基(C2-C6)烷基和羥基(C2-C6)烷基;每個R21為其連接的芳基或雜芳基環(huán)上連接的取代基,每個R21獨立選自C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、-OH、-鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O-(C1-C6)烷基、-O-(C3-C8環(huán)烷基)、-C(O)OR20、-C(O)NR23R24、-NR23R24、-NR23C(O)R20、-NR23CO2R20、-NR23C(O)NR23R24、-NR23SO2R17和-S(O)n5R17;R22選自H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基和-(CH2)n4-雜環(huán)烷基;R23和R24各自獨立選自H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基和芐基;或者R23和R24與它們連接的氮原子一起構(gòu)成4-7元環(huán),該環(huán)任選被-OR20取代,其環(huán)中的一個碳原子任選被雜原子置換,所述雜原子選自-O-、-S-和-NR20-;R25和R26各自獨立選自H和C1-C6烷基;或者R25和R26與它們連接的碳原子一起構(gòu)成-C(=O)-或環(huán)丙基;R27和R28各自獨立選自H和C1-C6烷基;或者R27和R28與它們連接的碳原子一起構(gòu)成-C(=O)-或環(huán)丙基;每個R29獨立選自H、C1-C6烷基和C3-C8環(huán)烷基;R30和R31各自獨立選自H、C1-C6烷基(例如C1  
摘要 本發(fā)明提供具有結(jié)構(gòu)式(I)(基團定義見本發(fā)明說明書)的NK1拮抗劑,該拮抗劑用于治療許多疾病,包括嘔吐、抑郁癥、焦慮癥和咳嗽。  
國際公布 WO2003/078376 英 2003.9.25  
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