公開(公告)號(hào)
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CN1633418A
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01815896.X
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申請(qǐng)日期
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2001.08.28
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專利名稱
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具有內(nèi)皮素拮抗劑活性的芳烷烴-磺胺類化合物
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主分類號(hào)
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C07D239/46
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分類號(hào)
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C07D239/46;A61K31/505;A61P9/10;C07D409/14
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.9.25 EP PCT/EP00/09327
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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?铺厝R茵藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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托馬斯·韋勒;馬丁·博利;克里斯托夫·博斯;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;瓦爾特·菲施利
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地址
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瑞士阿施威爾CH-4123格沃伯街16
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2001/009894 2001.8.28
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.03.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐曉琴
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通用分子式I的化合物,通用分子式I其中R1和R2代表芳基;雜芳基;R3代表苯基;一、二或三取代苯基,取代基選自低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、苯基、低級(jí)烷氧基、氨基、低級(jí)烷基氨基、氨基-低級(jí)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、低級(jí)烷基硫代、羥基、羥基-低級(jí)烷基、氰基、羧基、低級(jí)烷;、甲;;苯并呋喃基;芳基;雜芳基;R4代表氫;鹵素;三氟甲基;低級(jí)烷基;低級(jí)烷基-氨基;低級(jí)烷氧基;低級(jí)烷基-亞磺基;低級(jí)烷基-亞硫;;低級(jí)烷基硫代;低級(jí)烷基硫代低級(jí)烷基;羥基-低級(jí)烷基;低級(jí)烷基-氧代-低級(jí)烷基;羥基-低級(jí)烷基-氧代-低級(jí)烷基;羥基-低級(jí)烷基-氨基;低級(jí)烷基-氨基-低級(jí)烷基;氨基;二-低級(jí)烷基-氨基;[N-(羥基-低級(jí)烷基)-N-低級(jí)烷基]-氨基;芳基;芳基-氨基;芳基-低級(jí)烷基-氨基;芳基硫代;芳基-低級(jí)烷基-硫代;芳氧基;芳基-低級(jí)烷氧基;芳基-低級(jí)烷基;芳基-亞硫;;雜芳基;雜芳氧基;雜芳基-低級(jí)烷氧基;雜芳基-氨基;雜芳基-低級(jí)烷基-氨基;雜芳基-硫代;雜芳基-低級(jí)烷基-硫代;雜芳基-低級(jí)烷基;雜芳基-亞硫酰基;雜環(huán)基;雜環(huán)基-低級(jí)烷氧基;雜環(huán)基-氧代;雜環(huán)基-氨基;雜環(huán)基-低級(jí)烷基氨基;雜環(huán)基-硫代;雜環(huán)基-低級(jí)烷基-硫代;雜環(huán)基-低級(jí)烷基;雜環(huán)基-亞硫;画h(huán)烷基;環(huán)烷基-氧代;環(huán)烷基-低級(jí)烷基-氧代;環(huán)烷基-氨基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基-氨基;環(huán)烷基-硫代;環(huán)烷基-低級(jí)烷基-硫代;環(huán)烷基-低級(jí)烷基;環(huán)烷基-亞硫;;X代表氧;硫;NH;CH2或者鍵;Y代表氧;硫或者-NH-;Z代表氧;硫,-NH-或者鍵;Q代表-(CH2)k-;-(CH2)m-C≡C-(CH2)p-,當(dāng)p是0時(shí),Z代表鍵;-CH2-環(huán)丙基-CH2-;k代表數(shù)字2,3;4,5,或者6;m代表數(shù)字1,2,或者3;p代表數(shù)字0,1,2或者3;n代表數(shù)字1,2,或者3;及其純的非對(duì)映異構(gòu)體,非對(duì)映異構(gòu)體的混合物,非對(duì)映異構(gòu)體的外消旋物,非對(duì)映異構(gòu)體外消旋物和內(nèi)消旋物的混合物及其藥用許可的鹽類衍生物。
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摘要
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本發(fā)明涉及新型芳烷烴-磺胺類化合物及其作為活性組分在制備藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及相關(guān)的方面包括:上述化合物的制備步驟,含有一種或多種上述化合物的藥物組合物,尤其是這些藥物組合物作為內(nèi)皮素受體拮抗體的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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WO2002/024665 英 2002.3.28
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