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2,4,5-三取代噻唑衍生物和它們的抗炎活性

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1633294A  
公開(kāi)(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02815776.1  
申請(qǐng)日期 2002.08.09  
專利名稱 2,4,5-三取代噻唑衍生物和它們的抗炎活性  
主分類號(hào) A61K31/426  
分類號(hào) A61K31/426;A61K31/427;A61K31/506;A61K31/497;C07D417/04;C07D417/14;A61P31/12;A61P37/02;A61P37/08;A61P29/00;C07D277/24  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.8.13 EP 01203088.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·J·洛夫;J·P·F·范沃維;M·J·德布拉班德;R·C·莫塞斯;M·戈查倫科;L·P·庫(kù)曼斯;N·范德馬森;G·S·M·迪爾斯;A·W·斯布里;C·諾拉  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2002/008956 2002.8.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.02.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉冬  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物的用途,所述化合物用于制造預(yù)防或者治療由TNF-α(腫瘤壞死因子-α)和/或IL-12(白細(xì)胞介素12)介導(dǎo)的疾病的藥物,其中所述化合物為式(I)的化合物、其N-化物、藥學(xué)上可以接受的加成鹽、季銨和其立體化學(xué)異構(gòu)體,其中Z是鹵素基;C1-6烷基;用羥基、羧基、氰基、基、單或二(C1-6烷基)氨基、氨羰基、單或二(C1-6烷基)氨羰基、C1-6烷氧羰基或者C1-6烷氧基取代的C1-6烷基;多鹵代C1-4烷基;C1-4烷氧基;氰基;氨基;氨羰基;單或二(C1-6烷基)氨羰基;C1-6烷氧羰基;C1-6烷羰氧基;H2N-S(=O)2-;單或二(C1-6烷基)氨基-S(=O)2-;-C(=N-Rx)NRyRz;Rx是氫、C1-6烷基、氰基、硝基或者-S(=O)2-NH2;Ry是氫、C1-6烷基、C2-6烯基或者C2-6炔基;Rz是氫或C1-6烷基;Q是C3-6環(huán)烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異噁唑基、異噻唑基、噁二唑基、三唑基、噻二唑基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、吲唑基或者咪唑并吡啶基,其中所述各環(huán)可以任選被最多三個(gè)取代基所取代,所述各取代基獨(dú)立的選自:鹵素基;羥基;氰基;羧基;疊氮基;氨基;單或二(C1-6烷基)氨基;C1-6烷羰氨基;C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C3-6環(huán)烷基;用羥基、C1-6烷氧基、氨基、單或二(C1-4烷基)氨基取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷硫基;C1-6烷羰基;C1-6烷氧羰基;芳基C1-6烷氧基;芳氧基;多鹵代C1-6烷基;多鹵代C1-6烷氧基;多鹵代C1-6烷羰基;C1-4烷基-S(=O)n-或者R1HN-S(=O)n-,其中R1表示氫或者如式(a-1)的基團(tuán):其中A為O、S或者如式-CR2=N-的二價(jià)基團(tuán),其中CR2連接在式(a-1)的N上;并且R2為氫、C1-6烷基或者;或者Q為如式(b-1)、(b-2)或(b-3)的基團(tuán):其中B1和B2分別獨(dú)立為O、NR3、CH2或S,其中R3為氫或C1-4烷基;B3為O或NR4、其中R4為氫或C1-4烷基;q為1-4的整數(shù);r為1-3的整數(shù);n為1或2的整數(shù);L為最多4個(gè)取代基取代的苯基,所述取代基獨(dú)立選自:C1-6烷氧羰基;C1-6烷羰氧基;氨羰基;單或二(C1-6烷基)氨羰基;C1-6烷基-C(=O)-NH-;C1-6烷氧基-C(=O)-NH-;H2N-C(=O)-NH-;單或二(C1-4烷基)氨基-C(=O)-NH-;Het-NH-;Het1-NH-;-NH-C(=N-Rx)NRyRz;-C(=N-Rx)NRyRz;Het1;或如式-X-C1-Y1-C1-Y2-C3-Y3-C4-Z(c-1)的基團(tuán),其中X代表NR5、O、S或者一個(gè)直鍵;C1、C2、C3和C4各自獨(dú)立地代表C1-6烷二基、C2-6烯二基、C2-6炔二基或一個(gè)直鍵;Y1、Y2和Y3各自獨(dú)立地代表NR5、O、S或者一個(gè)直鍵;Z是氫、鹵素基、氰基、羥基、羧基、-P(=O)(OH)H、-P(=O)(OH)2、P(=O)(OH)CH3、-P(=O)(OH)(OCH3)、-P(=O)(OH)(OCH2CH3)、-P(=O)(OH)NH2、-S(=O)2H、-S(=O)2(OH)、-S(=O)2NH、-C(=O)-NH-S(=O)2-H、四唑基、3-羥基-異噻唑基、3-羥基-異噁唑基、3-羥基-噻二唑基、巰基四唑基、3-巰基-三唑基、3-亞磺酰基-三唑基、3-磺酰基-三唑基;R5是氫、C1-6烷基或-C(=NH)-N(Rz)2;其中在R5和式(c-1)的基團(tuán)的定義中C1-6烷二基、C2-6烯二基或C2-6炔二基的1-3個(gè)氫原子可以任選并各自獨(dú)立地被下列基團(tuán)所取代:鹵素基、羥基、羧基、-P(=O)(OH)H、-P(=O)(OH)2、P(=O)(OH)CH3、-P(=O)(OH)(OCH3)、-P(=O)(OH)(OCH2CH3)、-P(=O)(OH)NH2、-S(=O)2H、-S(=O)2(OH)、-S(=O)2NH、-C(=O)-NH-S(=O)2-H、四唑基、3-羥基-異噻唑基、3-羥基-異噁唑基、3-羥基-噻二唑基、巰基四唑基、3-巰基-三唑基、3-亞磺;-三唑基、3-磺;-三唑基;或者L是5元或者6元部分飽和的或者芳香性的單環(huán)雜環(huán)或者部分飽和的或者芳香性的雙環(huán)雜環(huán),其中各所述環(huán)可以任選被最多3個(gè)取代基所取代,所述取代基各自獨(dú)立的選自:C1-6烷氧羰基、C1-6烷羰氧基、氨羰基、單或二(C1-6烷基)氨羰基、C1-6烷基-C(=O)-NH-;C1-6烷氧基-C(=O)-NH-;H2N-C(=O)-NH-;單或二(C1-4烷基)氨基-C(=O)-NH-;Het-NH-;Het1-NH-;-NH-C(=N-Rx)NRyRz;-C(=N-Rx)NRyRz;Het1;或如式-X-C1-Y1-C2-Y2-C3-Y3-C4-Z(c-1)的基團(tuán),其中X代表NR5、O、S或者一個(gè)直鍵;C1、C2、C3和C4各自獨(dú)立地代表C1-6烷二基、C2-6烯二基、C2-6炔二基或一個(gè)直鍵;Y1、Y2和Y3各自獨(dú)立地代表NR5、O、S或者一個(gè)直鍵;Z是氫、鹵素基、氰基、羥基、羧基、-P(=O)(OH)H、-P(=O)(OH)2、P(=O)(OH)CH3、-P(=O)(OH)(OCH3)、-P(=O)(OH)(OCH2CH3)、-P(=O)(OH)NH2、-S(=O)2H、-S(=O)2(OH)、-S(=O)2NH、-C(=O)-NH-S(=O)2-H、四唑基、3-羥基-異噻唑基、3-羥基-異噁唑基、3-羥基-噻二唑基、巰基四唑基、3-巰基-三唑基、3-亞磺酰基-三唑基、3-磺酰基-三唑基;R5是氫、C1-6烷基或-C(=NH)-N(Rz)2;其中在R5和式(c-1)的基團(tuán)的定義中C1-6烷基、C1-6烷二基、C2-6烯二基或C2-6炔二基的1-3個(gè)氫原子可以任選并各自獨(dú)立地被下列基團(tuán)所取代:鹵素基、羥基、羧基、-P(=O)(OH)H、-P(=O)(OH)2、P(=O)(OH)CH3、-P(=O)(OH)-(OCH3)、-P(=O)(OH)(OCH2CH3)、-P(=O)(OH)NH2、-S(=O)2H、-S(=O)2(OH)、-S(=O)2NH、-C(=O)-NH-S(=O)2-H、四唑基、3-  
摘要 本發(fā)明涉及將一種化合物用于制造預(yù)防或者治療通過(guò)THF-α和/或IL-12介導(dǎo)的疾病的藥物,所述化合物為式(I)的化合物、其N-氧化物、醫(yī)藥上可以接受的加成鹽、季胺和其立體化學(xué)異構(gòu)體,其中Z是鹵素基;C1-6烷基;羥基、羧基、氰基、氨基、單或二(C1-6烷基)氨基、氨羰基、單或二(C1-6烷基)氨羰基、C1-6烷氧羰基或者C1-6烷氧基取代的C1-6烷基;多鹵代C1-4烷基;C1-4烷氧基;氰基;氨基;氨羰基;單或二(C1-6烷基)氨羰基;C1-6烷氧羰基;C1-6烷羰氧基;H2N-S(=O)2-;單或二(C1-6烷基)氨基-S(=O)2-;-C(=N-Rx)NRyRz;Q是任選取代的碳環(huán)或者任選取代的雜環(huán);L是取代苯基或者任選取代的5元或者6元部分飽和的或者芳香性的單環(huán)雜環(huán)或者部分飽和的或者芳香性的雙環(huán)雜環(huán);芳基是任選取代的苯基。  
國(guó)際公布 WO2003/015776 英 2003.2.27  
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