| 公開(公告)號(hào) | CN1633430A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806545.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.28 |
| 專利名稱 | 用于治療神經(jīng)紊亂的二氫苯并二氮雜-2-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/10 |
| 分類號(hào) | C07D401/10;C07D403/10;C07D401/14;A61K31/5513;A61P25/00;A61P25/28 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.6 EP 02002012.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼·拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·亞當(dāng);E·格斯奇;J·維希曼;T·J·沃特林 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP2003/000859 2003.1.28 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式化合物以及它們藥學(xué)上可接受的加成鹽：其中X為單鍵或乙炔二基基團(tuán)；且其中如果X為單鍵，那么R1為氫，氰基，鹵素，低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，氟代-低級(jí)烷基，氟代-低級(jí)烷氧基，吡咯-1-基或苯基，該基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、低級(jí)烷基或氟代-低級(jí)烷基；或者如果X為乙炔二基基團(tuán)，那么R1為苯基，該基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、低級(jí)烷基或氟代-低級(jí)烷基；且其中R2為氫，低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基，低級(jí)烷氧基，鹵素，-NR’R”，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，嗎啉-4-基，氟代-低級(jí)烷基，氟代-低級(jí)烷氧基或低級(jí)烷氧基-(乙氧基)m；m為1、2、3或4；R’為氫、低級(jí)烷基或C3-C6-環(huán)烷基；R”為氫、低級(jí)烷基或C3-C6-環(huán)烷基；Y為-CH＝或＝N-；R3為含有1-3個(gè)氮原子的六元芳族雜環(huán)或吡啶-N-氧化物，這些環(huán)是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)選自下列的取代基取代的：鹵素、氟代-低級(jí)烷基、氟代-低級(jí)烷氧基、氰基、氨基、低級(jí)烷氨基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷氨基、低級(jí)羥基-低級(jí)烷氨基、-(CH2)n-C(O)-OR”、-(CH2)n-C(O)-NR’R”、-(CH2)n-SO2-NR’R”、-(CH2)n-C(NH2)＝NR”、羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、C3-C6-環(huán)烷基和低級(jí)烷基，這些基團(tuán)任選被下列取代基取代：氟、-NR’R”、羥基、低級(jí)烷氧基、吡咯烷-1-基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、氰基或氨基甲酰基氧基，其中R’和R”如上文定義；n為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式式I的二氫苯并[b][1，4]二氮雜-2-酮衍生物，在式I中，R1、R2、X和Y如說明書中定義且R3為如說明書中進(jìn)一步定義的含有1-3個(gè)氮原子的六元芳族雜環(huán)或吡啶-N-氧化物。本發(fā)明進(jìn)一步涉及含有這些化合物的藥物、它們的制備方法以及它們用于制備治療或預(yù)防急性和/或慢性神經(jīng)紊亂的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/066623 英 2003.8.14 |
