| 公開(公告)號 | CN1207290C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN99813047.8 |
| 申請日期 | 1999.11.04 |
| 專利名稱 | 2,4-二取代三嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D251/16 |
| 分類號 | C07D251/16;C07D251/18;A61K31/53;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.11.10 US 60/107799;1999.9.24 EP 99203128.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·德科爾特;M·R·德容格;;J·赫雷斯;P·A·J·楊森;;R·W·卡瓦斯;L·M·H·科伊曼斯;;M·J·庫克拉;D·W·盧多維茨;;K·J·A·范阿肯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1999/008688 1999.11.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物、其加成鹽或其立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中：-b1＝b2-C(R2a)＝b3-b4＝代表下式的二價基團(tuán)：-CH＝CH-C(R2a)＝CH-CH＝(b-1)；R1是氫；R2a是氰基或氨基羰基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中該苯基可任選被2、3、4或5個各自獨(dú)立選自鹵代、C1-6烷基、氰基或氨基羰基的取代基取代；以及X是-NR1-、-O-或-S-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、其N-氧化物、藥學(xué)上可接受的加成鹽、季銨和其立體化學(xué)異構(gòu)體形式在制備用于治療感染HIV(人免疫缺陷病毒)的受治療者的藥物中的用途，其中-a1＝a2-a3＝a4-與相連的乙烯基形成苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基或吡嗪基；n是0-4；還可以是5；R1是氫、芳基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基或取代的C1-6烷基；R2各自獨(dú)立是羥基、鹵代、任選取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、羧基、氰基、硝基、氨基、一或二(C1-6烷基)氨基、多鹵代甲基、多鹵代甲氧基、多鹵代甲硫基、-S(＝O)PR4、-NH-S(＝O)PR4、-C(＝O)R4、-NHC(＝O)H、-C(＝O)NHNH2、-NHC(＝O)R4、-C(＝NH)R4或5-元雜環(huán)；p是1或2；L是任選取代的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10鏈炔基或C3-7環(huán)烷基；或者L是-X-R3，其中R3是任選取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噠嗪基；X是-NR1、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；芳基是任選取代的苯基。 |
| 國際公布 | WO2000/027828 英 2000.5.18 |
