公開(公告)號
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CN1207294C
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公開(公告)日
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2005.06.22
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申請(專利)號
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CN00803029.4
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申請日期
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2000.01.27
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專利名稱
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作為TACE抑制劑的炔鄰-亞磺酰氨基和次膦酸酰胺基雙環(huán)雜芳基異羥肟酸
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主分類號
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C07D471/04
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分類號
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C07D471/04;C07D498/04;C07D215/54;C07D513/04;C07F9/53;A61K31/437;A61K31/47;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87;//(C07D471/04,231:00,221:00)(C07D498/04,261:00,221:00)(C07D513/04,275:00,221:00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.1.27 US 09/239,084
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申請(專利權(quán))人
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惠氏控股有限公司
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發(fā)明(設計)人
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J·I·萊文;J·M·陳;杜學梅;;J·D·阿爾布賴特;A·薩斯科
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2000/002144 2000.1.27
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進入國家日期
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2001.07.23
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務所有限公司
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代理人
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顧敏
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有下式的化合物或其藥學上可接受的鹽:其中是選自以下的環(huán):B選自以下:其特征在于,該式中條件是當P是時,Q是,且反之亦然;W和X各是碳或氮;Y是碳、氮、氧或硫,條件是W、X和Y至少一個不是碳;G是SO2或-P(O)R10;L是苯基、萘基或雜芳基,條件是G和Z可能不連接于L的相鄰原子,Z是O、NH、S或CH2;是苯環(huán)或選自以下的雜芳環(huán):其中K是O、NR9或S;R5是氫或1-6個碳原子的烷基;R6和R7各是氫、1-6個碳原子的烷基、-CN、-C≡CH;R8是氫;1-6個碳原子的烷基;2-6個碳原子的鏈烯基;2-6個碳原子的炔基;3-6個碳原子的環(huán)烷基;苯基;萘基;或5-10元雜芳基,所述的雜芳基的1-3個雜原子選自N、NR9、O和S;R9是氫,1-6個碳原子的烷基,或3-6個碳原子的環(huán)烷基,或苯基;R10是苯基、萘基、1-6個碳原子的烷基、3-6個碳原子的環(huán)烷基、雜芳基、5-7元雜環(huán)烷基環(huán)。
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摘要
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本文公開了式(a)、(b)、(c)或(d)的化合物,其中P和Q是(e)或(f),條件是當P是(e)時,Q是(f)且反之亦然;這些化合物可用于治療TNF-α所介導的疾病,如類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、敗血癥、AIDS、潰瘍性結(jié)腸炎、多發(fā)性硬化、局限性回腸炎和退化性軟骨喪失。
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國際公布
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WO2000/044749 英 2000.8.3
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