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藥 品 名 稱 | 阿糖胞苷 |
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英 文 藥 名 | Cytarabine |
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其 他 名 稱 | ARA-C、Arabinoside、Arabitin、Aracytin、CAR、Cyto-sine、CytosineArabinoside、阿糖胞甙、阿糖胞嘧啶、胞核嘧啶阿拉伯糖甙、胞嘧啶阿拉伯糖苷、雅瑪山阿糖胞苷、鹽酸阿糖胞苷、科鼎(Cytarbine-Faulding)、愛力生(Alexan)、賽德薩(Cytosar)、賽德威、賽得薩。 |
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藥 理 作 用 | 本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過(guò)抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢�，從而抑制�?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對(duì)抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于急性非淋巴細(xì)胞及淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病急變期、惡性淋巴瘤、腦膜白血病、卵巢癌、消化道癌、眼帶狀皰疹及單純皰疹性結(jié)膜炎等。 |
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禁 忌 癥 | 孕婦及哺乳期婦女忌用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血。 (2)白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎病。 (3)較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后6-12小時(shí)，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)注射劑50mg，0.1g，0.5g，lg；lml：50mg，2ml：0.1g，10ml：0.5g，20ml：lg；滴眼液1％。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT)、血及尿中尿酸量 的增高。 (2)下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不 全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或 放射治療。 (3)用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及 肝腎功能。 (4)靜滴后能通過(guò)血腦屏障，濃度可達(dá)血漿濃度的40％左右。 (5)鞘內(nèi)注射時(shí)，可同時(shí)注入地塞米松，以減少副作用。 (6)與甲氨蝶呤聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，若無(wú)用本品，6小時(shí)后再用甲氨蝶呤療效相加；若48小時(shí)后再用甲氨蝶呤則增效；若先用甲氨蝶呤后用本品則減效。 (7)使用本品時(shí)患者應(yīng)多飲水，保持尿堿性或同時(shí)服別嘌醇，以防出現(xiàn)血清尿酸增高及尿酸性腎病形成。 (8)本品和兩性霉素B、地高辛合用使其作用下降或縮短。 (9)粉針劑溶解后冷藏可保存1周，室溫僅保存24小時(shí)。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
