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辛伐他汀/Simvastatin

 藥
 品
 名
 稱
辛伐他汀
 英
 文
 藥
 名
Simvastatin
 其
 他
 名
 稱
Denan、Liponorm、Lodales、MK-733、Sinvacor、Sivastatin、Syn-vinolin、Valastatin、Velastatin、Zocord、塞瓦停、賽夫丁、舒降脂、舒降之(Zocor)、期伐他汀、司伐他汀、蘇文、西之達(dá)、新伐他汀、辛可、澤之浩、征之、利之舒。
 藥
 理
 作
 用
本品本身無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
本品口服吸收良好,吸收后肝內(nèi)的濃度高于其它組織,在肝內(nèi)經(jīng)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為1.3-2.4小時(shí),T1/2為3小時(shí)。60%從糞便排出,13%從尿排出。治療2周可見療效,4-6周達(dá)高峰,長期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。
 禁
 忌
 癥
(1)對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 
(2)有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 
(2)偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。 
(3)少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。 
(4)罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。 
(5)有報(bào)道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑5mg,10mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高,有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗(yàn)。
(2)在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí),應(yīng)停用本品。
(3)應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況,須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
(4)中度腎功能不全時(shí)本品劑量可不減少,但在嚴(yán)重腎功能不全時(shí)(肌酐清除率<30ml/min),應(yīng)減少劑量,小心使用。
(5)本品宜與食物同服,以利吸收。
(6)飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加上鍛煉和減輕體重等方式,都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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