公開(公告)號(hào)
|
CN101022809A
|
公開(公告)日
|
2007.08.22
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580027712.1
|
申請(qǐng)日期
|
2005.08.09
|
專利名稱
|
用于癌癥疾病治療的二氫蝶啶酮
|
主分類號(hào)
|
A61K31/525(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
A61K31/525(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.8.14 EP 04019359.1
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
格爾德·芒澤特;馬丁·斯蒂格梅爾
|
地址
|
德國(guó)英格海姆
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-08-09 PCT/EP2005/008626
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2007.02.14
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市柳沈律師事務(wù)所
|
代理人
|
張平元;趙仁臨
|
國(guó)省代碼
|
德國(guó);DE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式(I)化合物在制備通過抑制作為有絲分裂調(diào)節(jié)物的polo樣激酶用于治療人類或非人類哺乳動(dòng)物體內(nèi)特征為異常細(xì)胞增殖的疾病的藥物組合物中的用途, 所述化合物任選以其互變異構(gòu)體、外消旋物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物的形式并任選以其可藥用酸加成鹽、溶劑合物、水合物、多晶型物、生理上的功能性衍生物或前藥的形式, 其中 R1、R2可為相同或是不同,表示氫或任選取代的C1-C6-烷基, 或 R1和R2一起表示2-至5-員烷基橋,其可包含1至2個(gè)雜原子, R3表示氫或選自任選取代的C1-C12-烷基、C2-C12-鏈烯基、C2-C12-炔基和C6-C14-芳基的基團(tuán),或 選自任選取代和/或橋連的C3-C12-環(huán)烷基、C3-C12-環(huán)烯基、C7-C12-多環(huán)烷基、C7-C12-多環(huán)烯基、C5-C12-螺環(huán)烷基、含有1至2個(gè)雜原子的C3-C12-雜環(huán)烷基,以及含有1至2個(gè)雜原子的C3-C12-雜環(huán)烯基的基團(tuán),或 R1和R3或R2和R3共同代表飽和或不飽和C3-C4-烷基橋,其可包含1個(gè)雜原子, R4表示選自氫、-CN、羥基、-NR6R7和鹵素,或 表示選自任選取代的C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-烯氧基、C2-C5-炔氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺;虲1-C6-烷基磺;幕鶊F(tuán), L表示連接基團(tuán),其選自任選取代的C2-C10-烷基、C2-C10-鏈烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基,任選橋連的C3-C12-環(huán)烷基和含有1或2個(gè)氮原子的雜芳基, n表示0或1 m表示1或2 R5表示選自任選取代的嗎啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基羰基、吡咯烷基、莨菪烷基、R8-二酮甲基哌嗪基、4-氧代硫嗎啉基、4,4-二氧代硫嗎啉基、硫嗎啉基、-NR8R9和氮雜環(huán)庚基, R6、R7可為相同或不同,表示氫或C1-C4-烷基, 以及 R8、R9表示在R5上未經(jīng)取代的氮取代基,其可為相同或不同,其表示氫或選自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-環(huán)烷基、C3-C10-環(huán)烷基,C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C14-芳基羰基、C1-C4-烷基羰基、C6-C14-芳基甲基氧基羰基、C6-C14-芳基磺;、C1-C4-烷基磺;虲6-C14-芳基-C1-C4-烷基磺酰基的基團(tuán)。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及通式(1)化合物的用途,用于通過抑制作為有絲分裂調(diào)節(jié)物的polo樣激酶,來治療人類或非人類哺乳動(dòng)物體內(nèi)的異常細(xì)胞增殖特性的疾病,例如癌癥,選自癌、肉瘤、黑色素瘤、骨髓瘤、血液腫瘤形成、淋巴瘤和幼年癌癥,及白血病,自體免疫疾病選自:淀粉樣變性、全身性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、克羅恩氏癥、多發(fā)性硬化癥、全身性硬化癥(硬皮癥)、混合型結(jié)締組織疾病、舍格倫綜合征、強(qiáng)直性脊柱炎、自體免疫血管炎、貝塞氏綜合征、牛皮癬、自體免疫關(guān)節(jié)炎、結(jié)節(jié)病、糖尿病和真菌疾病。
|
國(guó)際公布
|
2006-02-23 WO2006/018185 英
|