| 公開(公告)號 | CN101142192A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044796.X |
| 申請日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 1,2-二苯基-咪唑衍生物及其作為CB1受體配體的用途 |
| 主分類號 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/90(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 GB 0428073.1;2005.7.13 GB 0514348.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 程磊峰 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-21 PCT/GB2005/004956 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物 及其可藥用鹽，其中 R1表示a)C1-6烷氧基，任選地被一個或多個氟取代，b)式苯基(CH2)pO-的基團(tuán)，其中p為1、2或3，苯環(huán)為任選地被1、2或3個由Z表示的基團(tuán)取代，c)基團(tuán)R5S(O)2O或R5S(O)2NH，其中R5表示任選地被一個或多個氟取代的C1-6烷基，或R5表示苯基或雜芳基，其中的每個任選地被1、2或3個由Z表示的基團(tuán)取代，或d)式(R6)3Si的基團(tuán)，其中R6表示C1-6烷基， 其可以相同或不同； Ra表示鹵素、C1-3烷基或C1-3烷氧基； m為0、1、2或3； R2表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、硝基、氰基或鹵素 n為0、1、2或3； R3表示 a)基團(tuán)X-Y-NR7R8 其中X為CO或SO2， Y不存在或表示任選地被C1-3烷基取代的NH； 和R7和R8獨(dú)立地表示： C1-9烷基，任選被1、2或3個由W表示的基團(tuán)取代； C3-15環(huán)烷基，任選地被1、2或3個由W表示的基團(tuán)取代； 任選地被取代的(C3-15環(huán)烷基)C1-3亞烷基，任選地被1、2或3個由W表示的基團(tuán)取代； 基團(tuán)-(CH2)r(苯基)s，其中r為0、1、2、3或4，當(dāng)r為0時，s為1，否則，s為1或2，苯基任選獨(dú)立地被一個、兩個或三個由Z表示的基團(tuán)取代； 包含一個氮和任選地下述之一的飽和的5至8元雜環(huán)基：氧、硫或額外的氮，其中雜環(huán)基任選地被一個或多個C1-3烷基、羥基或苯甲基取代；基團(tuán)-(CH2)tHet，其中t為0、1、2、3或4，亞烷基鏈任選地被一個或多個C1-3烷基取代，Het表示雜芳基，任選地被一個、兩個或三個選自C1-5烷基、C1-5烷氧基或鹵素的基團(tuán)取代； 或R7表示H和R8為如上定義的； 或R7和R8和它們連接的氮原子一起表示飽和的或部分不飽和的5至8元雜環(huán)基，包含一個氮和任選地下述之一：氧、硫或額外的氮；其中雜環(huán)基任選地被一個或多個C1-3烷基、羥基、氟或苯甲基取代； 或b)唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或唑啉基，均任選地被1、2或3個基團(tuán)Z取代； R4表示C1-6烷基，被一個或多個下述基團(tuán)取代：羥基，基團(tuán)NReRf，其中Re和Rf獨(dú)立地表示H、任選地被一個或多個羥基或一個或多個C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，或Re和Rf與它們連接的氮一起表示4至7元飽和的雜環(huán)，其任選地包含氧或第二個氮，其中所述的環(huán)任選地被一個或多個下述的基團(tuán)取代：羥基、氟或C1-6烷基； Z表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰基、硝基、氨基、單或二C1-3烷基氨基、C1-3烷基磺�；�、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、單或二C1-3烷基氨基甲�；鸵阴；�；和 W表示羧基、C1-3烷氧基羰基、羥基、氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氨基、單或二C1-3烷基氨基、或選自嗎啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基的條環(huán)胺，其中所述的雜環(huán)胺任選地被C1-3烷基或羥基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些式I的1，2-二芳基咪唑，及用于制備這些化合物的方法、它們在治療肥胖、精神病和神經(jīng)障礙中的用途，涉及用于它們的治療用途的方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067428 英 |
