公開(公告)號(hào)
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CN101056870A
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580038130.3
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申請(qǐng)日期
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2005.10.28
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專利名稱
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作為血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)受體激酶抑制劑的新的煙酰胺吡啶脲
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主分類號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.11.3 EP 04090420.3
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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羅爾夫·博爾曼;馬丁·哈貝賴;霍爾格·赫斯-施通普;安德烈亞斯·胡特;斯圖爾特·英斯;馬丁·克呂格爾;卡爾-海因茨·蒂爾勞赫
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-28 PCT/EP2005/011709
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.05.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物及其異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和鹽: 其中: A、E和Q彼此獨(dú)立地是CH或N,其中環(huán)中最多僅含有兩個(gè)氮原子; R1是芳基或雜芳基,其可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式被鹵素、羥基、C1-C12-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳烷氧基、C1-C12烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、=O、-SO2R6、-OR5、-SOR4、-COR6、-CO2R6或-NR7R8取代,其中C1-C12-烷基可以被-OR5或-NR7R8取代; R2、R3和R9彼此獨(dú)立地是氫或任選被鹵素、-OR5、C1-C12烷氧基取代的C1-C12-烷基;或者 R9是氫,且 R2和R3與它們連接的氮原子一起形成3-8元雜環(huán)烷基環(huán),優(yōu)選4-7元雜環(huán)烷基環(huán),更優(yōu)選5或6元雜環(huán)烷基環(huán),其可以任選含有另外的雜原子,并且可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式被鹵素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、=O、-OR5、-SR4、-SOR4、-SO2R6、-COR6或-CO2R6取代,其中C1-C12-烷基也可以任選被-OR5基團(tuán)取代;或者 R3是氫或C1-C12-烷基,其中C1-C12-烷基也可以任選被-OR5取代,且 R2和R9與它們連接的兩個(gè)氮原子一起形成5-7元環(huán),優(yōu)選5或6元環(huán),其可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式進(jìn)一步被鹵素、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基或=O取代,其中C1-C12-烷基也可以任選被-OR5基團(tuán)取代; R4是C1-C12-烷基、C3-C8環(huán)烷基、芳基或雜芳基; R5是氫、C1-C12-烷基、C3-C8環(huán)烷基或鹵代-C1-C6-烷基; R6是氫、C1-C12-烷基、C3-C8環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、芳基或-NR7R8; R7和R8彼此獨(dú)立地是氫、-SO2R6、-COR6、芳基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C12-烷基、鹵代-C1-C12-烷基或C1-C12-烷氧基,其中C1-C12-烷基可以任選被OR5或-N(CH3)2取代,或者也可以選擇R7和R8以提供3-8元環(huán)烷基環(huán),優(yōu)選4-7元環(huán)烷基環(huán),更優(yōu)選5或6元環(huán),其可以任選含有另外的雜原子如氮、氧或硫,并且可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式被鹵素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、=O、-OR5、-COR6、-SR4、-SOR4或-SO2R6取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及作為VEGF受體激酶抑制劑的新的煙酰胺吡啶脲、它們的制備以及作為預(yù)防或治療由持續(xù)血管發(fā)生引發(fā)的疾病的藥物的用途。
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國(guó)際公布
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2006-05-11 WO2006/048249 英
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