| 公開(公告)號(hào) | CN101100472A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710141017.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.04.29 |
| 專利名稱 | 4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 02813310.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.30 US 60/287，629 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 美國(guó)拜爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·施托勒;D·E·比雷爾;陳元偉;范冬平;B·哈特;M·K·莫納漢;W·J·斯科特 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用鹽： 其中 R1和R2獨(dú)立地選自 氫， 具有1-8個(gè)碳原子的烷基， 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基， 具有2-8個(gè)碳原子的炔基， 具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基， 具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基， 具有6-12個(gè)碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團(tuán)取代：具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基或具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團(tuán)取代：具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基或具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基，和 R4-R5， 或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個(gè)選自NH、NR8、S和O的另外的雜原子的5-7元飽和環(huán)，或者與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個(gè)選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán)， 其中所述飽和或不飽和環(huán)可被1-2個(gè)選自下列的取代基取代：OH、具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基、鹵素、具有1-2個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基和R9-R10； 或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成8-10元雙環(huán)飽和環(huán)； R3選自NH、NR11、S、S(＝O)2和O； 條件是：當(dāng)R1和R2都是甲基時(shí)，R3不是NH； 并且條件還是：當(dāng)R2是氫，且R3是S或O時(shí)，R1不是丁基、苯基或芐基； R4選自 具有1-8個(gè)碳原子的烷基， 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基， 具有2-8個(gè)碳原子的炔基， C(＝O)， S(＝O)2，和 C(＝O)O-； R5選自 氫， OH， 具有1-8個(gè)碳原子的烷基， 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基， 具有2-8個(gè)碳原子的炔基， 具有1-8個(gè)碳原子的烷氧基， 具有6-12個(gè)碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團(tuán)取代：具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基和具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團(tuán)取代：具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基和具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基， 具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基， N-R6-R7， 條件是：當(dāng)R4是C(＝O)O-時(shí)，R5不是OH、烷氧基或N-R6-R7，并且條件還是：當(dāng)R4是烷基、鏈烯基或炔基時(shí)，R5不是烷基； R6和R7獨(dú)立地選自 氫， 具有1-8個(gè)碳原子的烷基， 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基，和 具有2-8個(gè)碳原子的炔基， 或者R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個(gè)選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán)，或形成可含有1-2個(gè)選自NH、NR11、S和O的另外的雜原子的5-7元飽和環(huán)； R8選自 具有1-8個(gè)碳原子的烷基， 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基， 具有2-8個(gè)碳原子的炔基， R12-R13， 具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基， 具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基， 具有6-12個(gè)碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團(tuán)取代：具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基或具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團(tuán)取代：具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及4-氨基-5，6-取代的噻吩并[2，3-d]嘧啶化合物，含有所述化合物的藥物組合物，以及所述化合物在治療或預(yù)防由磷酸二酯酶7B(PDE7B)介導(dǎo)的疾病和狀況中的應(yīng)用。由PDE7B介導(dǎo)的疾病和狀況包括骨質(zhì)疏松、骨量減少和哮喘。 |
| 國(guó)際公布 |
